环磷酰胺

【适应证】

细胞毒类抗肿瘤药,l其免疫抑制作用亦适用于系统性红斑狼疮、i大动脉炎、i韦格内肉芽肿、i结节性动脉周围炎、i显微镜下多动脉炎、i类风湿关节炎以及抗器官移植时的排斥反应。

【药理】

本品在体外无活性,l进入体内后经肝脏中P450药酶水解成醛磷酰胺,l后者再转运至组织中形成磷酰胺氮芥而发挥作用。

本品是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物,l它与DNA发生交叉联结,l抑制DNA合成和细胞分裂,l对快速增殖组织其细胞毒性最强,l对S期作用最明显。它可减少T和B淋巴细胞数目,l减少抗体生成,l抑制淋巴细胞增殖,l抑制迟发性过敏反应。

【用法与用量】

成人常用量(1)弥漫性结缔组织病:i静脉注射,l按体表面积一次500mg~11000mg/m2,l每3~4周一次,l应注意多饮水。口服,l一日12~3mg/kg。

(2)器官移植:i静脉注射,l0.2g,l一日1次或隔日1次,l总量8~10g为一疗程。口服,l常用量一日50~15mg。

【制剂与规格】

环磷酰胺片:i50mg。

注射用环磷酰胺:i(1)100mg;(1)200mg。

其余内容参阅抗肿瘤药章细胞毒类药物节。