【适应证】

预防器官移植时的排斥反应。

【药理】

(1)药效学：i本品为咪唑核苷类抗代谢药，l有免疫抑制作用。通过抑制嘌呤合成途径中的次黄苷酸脱氢酶(IMPDH)和单磷酸鸟嘌呤核苷合成酶(GMP)，l使鸟苷酸合成减少，l细胞内RNA和DNA合成减少，l可阻止增殖的淋巴细胞由G.期进展为S期，l抑制抗体的产生及记忆B细胞和记忆辅助性T细胞的产生，l抑制初始应答反应及次级应答反应的抗体产生，l延长移植物的存活时间。

(2)药动学：i本品为一线药，l需在细胞内磷酸化方产生作用。肾功能良好的肾移植患者，l口服100mg时，ltmax为2小时，lCmax为2.38μg/ml，lt1/2为2.2小时，l6小时内尿中排泄量为口服量约80％。肌酐清除率与从血中的消除速率常数高度相关。肾功能损害者排泄延迟。

【不良反应】

(1)主要有腹痛、i食欲不振等消化系统障碍(4.97％)、i白细胞减少等血液系统障碍(2.46％)、i皮疹等过敏反应(2.42％)。

(2)抑制嘌呤合成，l从而增加尿酸生成使血尿酸上升。

(3)感染(1.28％)，l有时出现肺炎、i脑膜炎、i败血症、i带状疱疹等；间质性肺炎(不明频度)有时出现伴有发热、i咳嗽、i呼吸困难、i胸部X线异常的间质性肺炎，l若出现此类症状，l应停药并给糖皮质激素等处置。

(4)急性肾衰竭(0.04％)：i有时出现急性肾衰竭。肾损害患者会随尿酸值上升而出现，l应定期检查，l若出现异常，l应停药并进行血液透析等。

(5)其他：i肾功能异常(蛋白尿、i血尿、i尿素氮、i肌酐上升等)、i肝功能异常(ALT、iAST、iALP、iLDH、iγ-GT、i胆红素上升等)、i食欲不振、i恶心呕吐、i腹泻、i腹部胀满感、i消化道出血、i消化性溃疡、i便秘、i口腔炎、i舌炎；皮疹、i瘙痒感；恶性肿瘤(尤其淋巴瘤、i皮肤癌等)发生率增高。

【禁忌证】

(1)孕妇或可能妊娠的妇女禁用。

(2)对本品过敏者、i白细胞数3.0×109/L以下者(有可能加重骨髓功能抑制，l出现严重感染症、i出血倾向等)禁用。

【注意事项】

(1)本品主要从肾脏排泄，l应考虑肾功能及年龄、i体重等，l从低剂量开始给药并注意用量。

(2)合并细菌、i病毒、i真菌等感染症患者(因骨髓功能抑制，l有可能加重感染症)、i出血素质患者(因骨髓功能抑制，l有可能出现出血倾向)慎用。

(3)本品有时引起骨髓功能抑制等严重副作用，l应进行临床检验监测(血液检查、i肝功能及。肾功能检查等)，l如有异常，l应减量或停药。

(4)儿童及育龄患者有必要用药时，l应考虑对性腺的影响。

【用法与用量】

初用量一日2～3mg/kg，l维持量为一日1～3mg/kg，l分1～3次口服。本药耐药量及有效量随患者而异，l必须慎重增减用量。

【制剂与规格】

咪唑立宾片：i(1)25mg；(2)50mg。