二巯丙醇

【适应证】

本品主要用于治疗砷、i汞和金中毒,l与依地酸钙钠合用治疗儿童急性铅脑病。

【药理】

(1)药效学:i本品具有两个巯基(-SH)。一个分子的本品结合一个金属原子形成不溶性复合物。二个分子的本品与一个金属原子结合形成较稳定的水溶性复合物。复合物在体内可重新离解为金属和本品,l本品被氧化后失去作用。要在血浆中保持本品与金属2:i1的优势和避免本品过高浓度的毒性反应,l需要反复给药,l一直用到金属排尽和毒性作用消失为止。本品的巯基与金属的结合能力比细胞酶的巯基为强,l可预防金属与细胞酶的巯基结合和使已与金属络合的细胞酶复活而解毒,l所以在金属中毒后应用越早越好。最好在接触金属后1~2小时内给药,l4小时内有用,l超过6小时再给本品,l作用减弱。因此本品对急性金属中毒有效,l而对慢性中毒虽能增加尿中金属排泄量,l但已被金属抑制的巯基酶的活性已不能恢复,l临床症状常无明显好转。对其他金属的促排效果,l排铅不及依地酸钙钠,l排铜不及青霉胺,l对锑和铋无效。本品与镉、i铁、i硒、i银、i铀结合形成复合物,l但其毒性反应比原金属为大,l故应避免应用。甲基汞和其他有机汞化合物中毒时应用本品,l可使汞进入脑组织,l故应禁用。

(2)药动学:i本品口服不吸收。肌注后30~60分钟血药浓度达高峰,l维持2小时。4小时后几乎完全代谢降解和排泄。动物注射本品后尿内中性硫含量排泄迅速增多,l其中约50%是由于注射本品的结果。尿中葡糖醛酸含量增多.提示本品部分以葡糖醛酸苷形式由尿排出。

【不良反应】

本品有特殊气味。常见不良反应依次有恶心、i呕吐、i头痛、i唇和口腔灼热感、i咽和胸部紧迫感、i流泪、i流涕、i流涎、i多汗、i腹痛、i肢端麻木和异常感觉、i肌肉和关节酸痛。剂量超过5mg/kg时出现心动过速、i血压升高、i抽搐和昏迷,l暂时性血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)和门冬氨酸氨基转移酶(AST)增高.持续应用可损伤毛细血管,l引起血浆渗出,l导致低蛋白血症、i代谢性酸中毒、i血浆乳酸增高和肾脏损害。儿童不良反应与成人相同,l且可有发热和暂时性中性粒细胞减少。一般不良反应常在给药后10分钟出现,l30~60分钟后消失。

【禁忌证】

(1)对花生或花生制品过敏者禁用。

(2)严重高血压、i心力衰竭和肾衰竭的患者禁用。

【注意事项】

(1)老年人心脏和肾脏代偿功能减退,l应慎用。

(2)对有心脏病、i高血压、i肾脏病、i肝病和营养不良的患者应慎用。有严重高血压、i心力衰竭和肾衰竭的患者禁用。

(3)应用本品前后应测量血压和心率。治疗过程中要检查尿常规和肾功能。大剂量长期应用时应要定期检查血浆蛋白。

【给药说明】

本品与金属结合的复合物,l在酸性条件下容易离解,l故应碱化尿液,l保护肾脏。二次给药间隔时间不得少于4小时。本品肌内注射局部可引起疼痛,l并可引起无菌坏死,l注射部位应交替进行,l并注意局部清洁消毒。

【用法与用量】

(1)成人常用量:i肌内注射,l按体重2~3mg/kg,l第一、i第二天,l每4小时l次。第三天改为6小时1次,l第四天后每12小时1次。疗程一般为10天。

(2)小儿常用量:i同成人。治疗儿童急性铅脑病,l与依地酸钙钠合用的剂量,l参阅依地酸钙钠项下。

【制剂与规格】

二巯丙醇注射液:i (1)1ml:i0.1g;(2)2ml:i0.2g。