二巯丁二钠

【适应证】

本品用于治疗锑、i汞、i砷、i铅、i铜等金属中毒及肝豆状核变性。

【药理】

(1)药效学:i与二巯丙醇相似,l在碳链上带有两个巯基(-SH),l能与机体组织蛋白质和酶的巯基竞争结合金属离子,l并能夺取已与酶结合的金属离子,l从而保护和恢复酶的活性。本品与金属离子结合形成的复合物主要由尿排出。

(2)药动学:i雄性小鼠肌内注射用35S标记的本品.血药浓度5分钟即达高峰,l分布以肾为最高,l依次为肺、i肝、i心、i肠、i脾等。尿中排泄以最初1小时为最快,l以后逐渐减少,l便中亦有少量排泄。静脉给药本品血中半衰期(t1/2)仅4分钟。尿中排泄巯基在初始30分钟为40%,l4小时约80%。应用本品治疗铅中毒患者最初8小时尿中铅量占24小时尿铅总量91.2%。本品能提高体内金属尿排泄量,l解毒效果较好,l如解锑毒为二巯丙醇的10倍,l对汞、i砷等中毒亦较好。

【不良反应】

约有50%患者在静脉注射本品过程中出现轻度头昏、i头痛、i四肢无力、i口臭、i恶心、i腹痛,l少数患者有皮疹,l皮疹呈红色丘疹,l有瘙痒,l以面、i颈、i胸前处为多见。其他不良反应有咽喉干燥、i胸闷、i食欲减退等。个别患者有血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)和门冬氨酸氨基转移酶(AST)暂时增高。本品对肾脏无损害。不良反应大多与静脉注射速度有关,l停用本品后可自行消失。

【禁忌证】

严重肝功能损害者禁用。

【注意事项】

(1)本品应用过程中对血浆蛋白、i红细胞、i白细胞、i血小板、i血糖、i钾、i钠、i氯化物、i尿素氮、i肌酐、i尿酸、i二氧化碳结合力、i胆固醇、i钙、i磷、i碱性磷酸酶、i乳酸脱氢酶、i肌酐磷酸激酶、i铜蓝蛋白以及心电图均无影响。少数患者应用本品后有短暂的血清ALT和AST暂时增高,l因此对有肝脏疾病者应慎用。

(2)在应用本品前和用药过程中,l每1~2周检查肝功能。

【给药说明】

本品为无色或略带微红色粉末状结晶,l变色不能应用。临用时用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液配成10%溶液,l即刻静脉注射。10~15分钟注射完毕。本品水溶液极不稳定,l久放可减少药效和出现毒性,l故不可作静脉滴注。

【用法与用量】

(1)成人常用量:i1g,l临用配制成10%溶液,l立即缓慢静脉注射,l10~15分钟注射完毕。

(2)对急性锑中毒引起的心律失常:i本品首次剂量为2g,l用5%葡萄糖注射液20ml溶解后,l静脉缓缓注射。以后每小时1g,l共4~5次。亚急性金属中毒,l每次1g,l每日2~3次,l共3~5日。慢性金属中毒,l每日1g,l共5~71日;或每日1g,l连续3日,l停药4日为一疗程,l按病情可用2~4疗程。

(3)小儿用量:i按体重20mg/kg。

【制剂与规格】

注射用二巯丁二钠:i(1)0.5g;(2)1g。