【适应证】

本品主要用于急性铁中毒和海洋性贫血、i铁粒幼细胞贫血、i溶血性贫血、i再生障碍性贫血和其他慢性贫血因反复输血引起的继发性含铁血黄素沉着症；亦用于特发性血色病有放血禁忌证者。对慢性肾功能衰竭伴有铝过量负荷引起的脑病、i骨病和贫血，l在进行透析过程中亦可应用。本品还可用作铁负荷试验。

【药理】

(1)药效学：i本品可与游离或蛋白结合的三价铁(Fe3+)和铝(Al3+)形成稳定的水溶性铁胺或铝胺复合物，l在pH酸性条件下其结合作用加强。本品1g可结合铁离子85mg或铝离子41mg。本品能清除铁蛋白和含铁血黄素中的铁离子，l而对转铁蛋白中的铁离子清除作用不强，l更不能清除血红蛋白、i肌球蛋白和细胞色素中的铁离子。对钙离子的亲和力很弱；其他金属在尿中排泄仅微量增加，l不增加电解质的排泄。体外测定本品与血清蛋白的结合力不超过10％。

(2)药动学：i本品在胃肠道吸收甚少，l而可通过皮下、i肌肉或静脉吸收，l并迅速分布到各组织。在血浆和组织中被酶很快代谢，l其代谢机制尚未阐明。本品肌内注射10mg/kg，l30分钟血药浓度达高峰，l为15.5μmol/L(8.7μg/ml)；注射后1小时，l血浆铁胺浓度为3.7μmol/L(2.3μg/ml)。本品血浆半衰期(t1/2)为1小时，l铁胺半衰期(t1/2)为2.4小时。注射本品后6小时，l尿中本品排泄量占注射量22％，l铁胺占1％。血色病患者肌内注射本品10mg/kg后，l1小时本品血浆高峰浓度为7μmol/L(3.9μg/ml)，l铁胺高峰浓度为15.7μmol/L(9.6μg/ml)。注射6小时后，l铁胺血浆浓度先有上升，l而后逐渐下降。本品加入透析液中，l可在腹膜透析期间吸收。

【不良反应】

(1)肌内注射局部有疼痛。皮肤潮红、i心动过速甚至休克可发生在过敏的患者或静脉滴注速度过快者。及时用抗组胺药或抗休克药，l可使反应缓解。

(2)长期用药可发生视力减退、i视野缩小、i辨色和夜视困难、i视网膜色素异常，l个别发生白内障。耳鸣和听力减退可在视力受影响时同时出现，l亦可急性起病。眼和耳的损害可在停药后获得部分或完全恢复。

(3)少数患者可有眩晕、i惊厥、i腿部肌肉痉挛、i腹痛、i腹泻、i心动过速、i心律失常、i血小板减少、i排尿困难和发热。

(4)本品有激发和加重隐匿性肾盂肾炎，l还增加耶雪尼肠结肠菌(Yersinia1enteroclitica)引起的肠道感染。发生肠炎时应停药，l并用抗生素治疗。

【禁忌证】

(1)对本品过敏的患者禁用。

(2)严重肾功能不全患者禁用。

【注意事项】

(1)少数患者对本品有过敏反应。

(2)动物实验证明本品可致胎儿骨骼畸形，l故孕妇不宜应用，l尤其对妊娠初期3个月的孕妇。

(3)本品在乳汁分泌的情况不明，l应用本品要慎重。

(4)3岁以下小儿一般不用本品。因海洋性贫血患儿体内铁负荷量不多，l又因本品对小儿容易引起眼和耳的损害。

(5)老年人应用本品时，l不宜同时加用大剂量维生素C，l否则容易导致心脏失去代偿功能。

(6)肾盂肾炎患者慎用。

(7)注射本品时应注意过敏反应和静脉滴注速度。在长期用药过程中要随访血浆铁蛋白和肝肾功能，l每3个月检查视力和听力。

【药物相互作用】

维生素C每日口服150～250mg，l有增加本品与铁离子的结合作用和去铁胺的排泄，l但同时增加组织的铁毒性，l尤其可影响心脏的代偿功能。因此老年人要慎用本品。

【给药说明】

(1)临用前加灭菌注射用水2ml使其溶解，l供肌内注射。静脉注射，l应将已溶解的本品再用250～500ml的氯化钠注射液、i5％葡萄糖注射液或林格注射液稀释。静脉滴注速度按体重每小时不可超过15mg/kg。

(2)维生素C最适宜的给药时间是在开始应用本品后1～2小时，l每日剂量150～250mg。

(3)治疗急性铁中毒的给药途径应肌内注射；在休克时，l可用静脉滴注；一旦休克控制，l应改为肌内注射，l以避免药物不良反应。给药前、i给药后2～6小时和以后应测定血清铁、i总铁结合力、i铁蛋白和尿铁胺(呈橘红色)。若给药后2小时尿无变色，l且患者无中毒症状，l提示体内铁负荷无过量，l无需继续给药。但要警惕有些严重中毒患者的尿色在用药后不一定变色。急性铁中毒患者即便无中毒症状，l亦应观察至少24～48小时。

(4)慢性铁负荷过量的给药途径以肌内注射或皮下注射为宜。皮下给药效果与静脉注射相似，l要比肌内注射效果大2～3倍。皮下注射部位在腹壁，l需用微型泵作为动力。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i①急性铁中毒肌内注射，l首次0.5～1g，l隔4小时0.5g，l共2次，l以后根据病情4～12小时1次，l24小时总量不超过6g。静脉滴注，l一次0.5g，l加入250～500m[葡萄糖注射液中滴注，l滴注速度按体重一小时不超过15mg/kg，l24小时总量不超过90mg/kg。②慢性铁负荷过量肌内注射一日0.5～1g。腹壁皮下注射，l按体重20～40mg/kg，l8～24小时，l以微型泵作为动力。

(2)小儿常用量：i①急性铁中毒按体重一次20mg/kg，l静脉滴注，l隔6小时1次；滴注速度按体重一小时不超过15mg/kg。②慢性铁负荷过量按体重一日10mg/kg，l腹壁皮下注射8～12小时或24小时，l用微型泵作为动力。

(3)慢性肾衰竭伴铝负荷过量：i按体重209/kg，l一周1～2次，l在透析初2小时通过动脉导管滴注，l一周总量一般不超过6g。

(4)铁负荷试验：i成人肌内注射本品0.5g。注射前排空膀胱内剩余尿，l注射后留6小时尿。尿铁超过1mg提示有过量铁负荷；超过1.5mg，l对机体可引起病理性损害。

【制剂与规格】

注射用去铁胺：i0.5g。