*盐酸戊乙奎醚

【适应证】

治疗有机磷毒物中毒。但单独应用疗效差,l应与酶重活化剂联合应用。

【药理】

(1)药效学:i盐酸戊乙奎醚是一种新型的抗胆碱药,l其药理作用与阿托品相似,l但本品既有较强的中枢抗M和抗N作用,l也有较强的外周抗M作用,l且选择性作用于M1和M3受体亚型,l对M2受体亚型无明显作用,l半衰期较长。因此其抗胆碱作用比阿托品强,l药物不良反应比阿托品少或发生率低,l持续作用时间长,l用药量和次数比阿托品少,l特别适用于毒理作用持续较长或中毒胆碱酯酶易老化的有机磷农药中毒。

(2)药动学:i本品肌内注射后吸收很快,l20~30分钟达到峰值,l1小时后血药浓度缓慢下降,l24小时降至峰值的1.3/10。24小时总排泄率为给药量的94.17%,l主要以无药理活性的代谢产物经尿排出,l其次是胆汁,l粪便排出最少。本品的临床药代动力学参数为:i分布相半衰期(t1/2α) (0.403±0.314)小时,l清除相半衰期(t1/2β)(10.345±1.216)小时,l峰浓度(Cmax)(13.203±2.113)μg?L-1,l达峰时间(tmax)(0.561±0.172)小时,l曲线下面积(AUC)(133.162±14.753)μg?h?L-1,l清除率(CL)(6.289±0.679)L?h-1。

【不良反应】

与阿托品相同,l但口干、i皮肤干燥和中枢神经系统症状比阿托品明显,l持续时间较长。

【注意事项】

与阿托品相同。

【药物相互作用】

与阿托品相同。

【给药说明】

一般急性有机磷农药轻、i中、i重度中毒的用药总量分别为2~3mg、i5~7mg、i10~14mg。

【用法与用量】

(1)成人常用量:i首次用量轻度中毒1~2mg、i中度中毒2~4mg、i重度中毒4~6mg,l并分别伍用氯解磷定250~750mg、i750~11500mg、i11500~21500mg。重复用药剂量为1~2mg。

(2)小儿常用量:i参照成人用量.以体重折算。

【制剂与规格】

盐酸戊乙奎醚注射液:i1ml:i1mg。