硫代硫酸钠【基】

【适应证】

①治疗氰化物中毒,l与高铁血红蛋白形成剂联合应用。②治疗降压药硝普钠过量中毒。③治疗可溶性钡盐(如硝酸钡)中毒。④治疗砷、i汞、i铋、i铅等金属中毒,l但首选二巯基类药物及依地酸类药物。⑤治疗皮肤瘙痒症、i慢性荨麻疹、i药疹等。

【药理】

(1)药效学:i硫代硫酸钠具有活泼的硫原子,l可作为供硫剂在硫氰酸生成酶的催化下,l与体内游离的或氰化高铁血红蛋白的氰离子结合,l形成硫氰酸盐排出体外。由于本品透过细胞膜较慢,l发挥解毒作用较晚,l单独应用疗效不高。在静脉注射亚硝酸钠等高铁血红蛋白形成剂后给药,l可相互加强作用,l疗效明显提高。氰化物中毒时,l氰离子与细胞色素氧化酶结合,l细胞失去氧化还原功能而引起内窒息。先注射作用迅速的高铁血红蛋白形成剂后,l体内形成一定量的高铁血红蛋白,l与氧化型细胞色素氧化酶竞争与氰离子结合生成氰化高铁血红蛋白,l细胞色素氧化酶得以恢复活性。但氰化高铁血红蛋白的氰离子在短时间内可逐渐解离出来,l重新出现中毒症状。注射硫代硫酸钠作为供硫剂,l在酶的参与下,l硫原子与氰基生成低毒的硫氰酸盐,l由尿排出体外。

在可溶性钡盐中毒时,l硫代硫酸钠与钡离子结合为不溶性的硫酸钡而起解毒作用。但钡中毒时首选硫酸钠。

本品在体内尚能与砷、i汞、i铋、i铅等金属结合,l形成无毒的硫化物排出体外,l但疗效不如二巯基化合物及依地酸钙钠类络合剂。动物实验中硫代硫酸钠可作为芥子气的解毒剂,l但必须在染毒后30分钟内静脉注射,l且剂量较大(推算到人相当于每人1009以上),l因此无临床实用价值。此外,l本品还有抗过敏作用,l临床曾用于皮肤瘙痒症、i慢性荨麻疹、i药疹等。

(2)药动学:i本品不易由消化道吸收。静脉注射后迅速分布到全身各组织的细胞外液,l血中半衰期(t1/2)约0.65小时,l大部以原形由尿排出。

【不良反应】

偶见头晕、i乏力、i恶心、i呕吐等,l尤其是注射速度过快时,l还可引起血压下降。

【注意事项】

(1)静脉注射量大时,l应注意不良反应,l注射速度不宜过快,l以免引起血压下降。

(2)不能与亚硝酸钠混合同时静脉注射,l以免血压下降。

(3)不能与其他药物混合注射,l否则发生沉淀或降低疗效。

【给药说明】

在亚硝酸钠静脉注射后,l不需拔出针头,l立即由原注射针头注射本品。

【用法与用量】

(1)成人常用量:i①氰化物中毒注射高铁血红蛋白形成剂后,l立即缓慢静脉注射25%溶液40~60ml,l每分钟5ml以下。必要时,l1小时后再与高铁血红蛋白形成剂联合重复使用半量或全量。②硝普钠过量中毒单独使用25%溶液20~40ml缓慢静脉注射。③可溶性钡盐中毒缓慢静脉注射25%溶液20~40ml。④治疗砷、i汞、i铋、i铅等金属中毒静脉注射,l0.5~1.0g/次。⑤治疗过敏性疾病0.5~1.0g,l静脉注射,l每日1次,l10~14日为一疗程。

(2)小儿常用量:i按体重计算25%溶液1.0~1.5ml/kg(250~375mg/kg)。

【制剂与规格】

硫代硫酸钠注射液:i(1)10ml:i0.5g;(2)20ml:i1g;

注射用硫代硫酸钠:i(1)0.32g(相当于Na2S2O3?5H2O10.5g);(2)0.64g(相当于Na2S2O3?5H2O11g)两种。

注释i2009国家基本药物目录仅限于注射剂。