【适应证】

小剂量治疗高铁血红蛋白血症，l对亚硝酸盐、i硝酸盐、i苯的氨基及硝基化合物、i苯肼、i醌类、i氯酸盐、i产生芳香胺的药物(如乙酰苯胺、i对乙酰氨基酚、i非那西丁、i苯佐卡因等)中毒及肠原性紫绀症等，l引起的高铁血红蛋白血症有效。大剂量治疗氰化物中毒。

【药理】

(1)药效学：i本品是氧化-还原剂，l根据其在体内的不同浓度，l对血红蛋白有两种相反的作用。小剂量低浓度时，l在6-磷酸-葡萄糖脱氢过程中，l氢离子经还原型辅酶Ⅱ(NADPH)传递给亚甲蓝，l使其转变为还原型的白色亚甲蓝；还原型亚甲蓝又将氢离子传递给带三价铁的高铁血红蛋白，l使其还原为带二价铁的正常血红蛋白，l而还原型亚甲蓝又被氧化为亚甲蓝。在此反应过程中，l亚甲蓝起电子接受体的作用，l由还原型转为氧化型，l此反应过程可反复进行。大剂量高浓度时，l大量本品进入体内，l还原型辅酶Ⅱ生成减少，l不能将亚甲蓝完全转变为还原型亚甲蓝，l因而氧化型亚甲蓝在体内起氧化剂作用，l将正常的血红蛋白氧化为高铁血红蛋白。由于高铁血红蛋白能夺取与组织细胞色素氧化酶结合的氰基，l与氰基结合形成氰化高铁血红蛋白，l可用以治疗氰化物中毒，l其机制与亚硝酸钠相同，l但疗效较差，l现已不采用。氰化物中毒时应首选4-DMAP或亚硝酸钠，l只有无亚硝酸钠或4-DMAP的情况下，l才考虑使用亚甲蓝。

(2)药动学：i本品口服可被吸收但反应大，l皮下注射及肌内注射可引起组织坏死，l只能通过静脉给药。注射后在组织中被迅速还原成还原型亚甲蓝，l缓慢由尿和胆汁中排出，l6天内排出74％，l部分可发生不完全去甲基代谢。少量本品通过胆汁，l由粪便排出。

【不良反应】

静脉注射过快，l可引起头晕、i恶心、i呕吐、i胸闷、i腹痛等；剂量过大时除上述症状加剧外，l还可引起头痛、i呼吸困难、i血压降低、i心率增快和心律紊乱、i大汗淋漓、i意识障碍，l严重时有心肌损害。用药后尿呈蓝绿色，l有时可产生尿路刺激症状如尿道灼痛等。

【注意事项】

(1)本品皮下及肌内注射可引起注射局部组织坏死，l椎管内注射可引起中枢神经系统器质性损害，l故不能用作皮下、i肌内或椎管内注射。静脉注射速度不可过快，l一般注射稀释后溶液每分钟2ml左右。一次注射剂量不得超过200mg，l24小时总量不得超过500mg。治疗高铁血红蛋白血症，l本品一日用量约120mg即可，l重者可用2～3日，l不需大量反复应用。因本品完全排泄需3～5日，l大量反复使用可导致体内蓄积产生副作用。

(2)对先天性还原型辅酶Ⅱ(NADPH)及高铁血红蛋白还原酶缺乏，l引起的高铁血红蛋白血症效果差。对异常血红蛋白M伴有高铁血红蛋白血症无效。

(3)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和小儿应用剂量过大可引起溶血。肾功能不全者慎用。

【给药说明】

(1)本品为1％溶液，l应用时需用25％葡萄糖注射液20～40ml稀释，l缓慢静脉注射，l10分钟注射完毕。

(2)对化学物和药物引起的高铁血红蛋白血症，l若注射后30～60分钟紫绀不消退，l可重复注射首次剂量1次。3～4小时后根据病情重复注射半量。

(3)对先天性还原型辅酶Ⅱ及高铁血红蛋白还原酶缺陷引起的高铁血红蛋白血症，l每日口服本品300mg和给予大剂量维生素C。

【用法与用量】

(1)治疗高铁血红蛋白血症1％亚甲蓝5～10ml(1～2mg/kg)加入25％葡萄糖注射液20～40m1中，l缓慢静脉注射。

(2)治疗氰化物中毒1％亚甲蓝50～100ml(5～10mg/kg)，l以25％葡萄糖注射液稀释后，l缓慢静脉注射，l尔后再注射25％硫代硫酸钠20～40ml。

【制剂与规格】

亚甲蓝注射液：i(1)2ml：i20mg；(2)5ml：i50mg；(3)10ml：i100mg。

亚甲蓝片：i65mg。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于注射剂。