【适应证】

治疗苯二氮卓类药物中毒，l也用于治疗乙醇中毒。

【药理】

(1)药效学：i本品为苯二氮卓受体拮抗剂。苯二氮卓类药物与苯二氮卓受体结合，l出现抗焦虑、i抗惊厥、i镇静、i注意力不集中、i忆缺失、i肌肉松弛、i催眠和麻醉等中枢神经系统抑制作用。氟马西尼则选择性竞争苯二氮卓受体，l迅速逆转苯二氮卓类药物的上述效应，l不影响其生物利用度和药物代谢动力学。对地西泮、i劳拉西泮、i咪达唑仑、i替马西泮等苯二氮卓类药物中毒有特异性解毒作用，l还能对抗苯二氮卓类药物引起的呼吸循环抑制。对受体的亲和力与咪达唑仑相当，l比地西泮强9倍，l可将激动剂的剂量-效应曲线推向右移。此外，l还能部分地拮抗丙戊酸钠的抗惊厥作用。

(2)药动学：i本品为弱亲脂性碱，l口服吸收超过95％，l达到血浆浓度峰值的时间为20～90分钟。但生物利用度低(15％～17％)，l只能静脉注射。血浆蛋白结合率约50％。在体内迅速经肾排出，l代谢物无活性，l排泄半衰期(t1/2β)53分钟，l稳态分布容积(Vd)0.95L/kg。单次注射作用时间为15～140分钟，l根据中毒药物种类与剂量而异。

【不良反应】

有面部潮红、i恶心、i呕吐，l快速注射后可见焦虑、i心悸、i恐惧。

【禁忌证】

(1)对本品过敏的患者禁用。

(2)妊娠早期妇女禁用。

(3)麻醉后肌松剂作用未消失的患者禁用。

【注意事项】

(1)混合性药物中毒慎用。

(2)哺乳期妇女慎用。

(3)对长期使用苯二氮卓类药物者，l如快速注射本品可出现戒断症状，l如焦虑、i心悸、i恐惧等，l故应缓慢注射。如出现严重戒断症状，l应静脉注射5mg地西泮或5mg咪达唑仑。

【给药说明】

首次0.2mg，l以氯化钠注射液或5％葡萄糖稀释后静脉注射；重复给药每次增加0.1mg，l或每小时0.1～0.4mg静脉滴注，l至患者清醒为止。一般最大剂量0.5mg，l但大剂量苯二氮卓类药物中毒可用至1～2mg以上。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i静脉注射0.5～2mg。

(2)小儿常用量：i0.01mg/kg，l静脉注射，l最大剂量1mg。

【制剂与规格】

氟马西尼注射液：i(1)5ml：i0.5mg；(2)10ml：i1mg。