*乙酰半胱氨酸

【适应证】

用于治疗对乙酰氨基酚中毒。

【药理】

(1)药效学:i对乙酰氨基酚大部分在肝脏内通过葡糖醛酸化和硫酸化代谢,l小部分直接经肾脏排泄,l还有少部分被细胞色素P450氧化为有毒的代谢产物N-乙酰-P-苯醌亚胺(NAPQI),l该物质迅速被肝脏储存的谷胱甘肽解毒,l然后经。肾脏排出。对乙酰氨基酚过量中毒时,l肝脏的葡萄糖醛酸化和硫酸化代谢能力迅速饱和,l大量的对乙酰氨基酚主要在肝小叶中央区被P450代谢为NAPQI,l因而使肝脏储存的谷胱甘肽耗竭,lNAPQI直接与肝细胞蛋白质结合,l导致肝小叶中央区坏死。当肝脏的谷胱甘肽储备降至正常水平的30%时,l就出现肝脏毒性反应。临床表现肝功能异常、i黄疸、i肝衰竭和间质性肾炎、i。肾乳头坏死、i肾衰竭等。N-乙酰半胱氨酸(NAC)在对乙酰氨基酚中毒早期可抑制NAPQI与肝细胞蛋白质的结合,l并可作为谷胱甘肽的前体或代替物或硫酸盐的前体与NAPQI结合,l在中毒的后期,lNAC可通过非特异性机制减轻肝细胞坏死,l因而对对乙酰氨基酚中毒有解毒作用。

(2)药动学:i本品口服吸收良好,l血浆蛋白结合率大于80%,l表观分布容积(Vd)为0.5L/kg,l血浆半衰期约2~6小时。

【不良反应】

口服偶见恶心、i呕吐,l罕见皮疹和支气管痉挛等过敏反应。静脉注射和过量可引起血管扩张、i皮肤潮红、i恶心、i呕吐、i支气管痉挛和水肿、i心动过速及血压降低。

【注意事项】

(1)严重支气管哮喘及糖尿病患者慎用。

(2)在中毒后8~10小时内使用效果最好,l超过15小时疗效降低,l24小时后可能无效。

(3)与铁、i铜等金属、i橡胶、i氧气接触时间较长易失效。

【药物相互作用】(1)活性炭可吸附本品,l故口服本品时不要再给活性炭。

(2)本品禁与青霉素、i头孢菌素类混合使用。

【给药说明】

颗粒剂或泡腾片以软饮料(如果汁)溶解后口服,l首次按体重140mg/kg,l然后每4小时给70mg/kg,l共给17次(共68小时)。注射液首次按体重150mg/kg,l加入5%葡萄糖200m1中缓慢静脉滴注(15分钟以上);然后50mg/kg,l加入5%葡萄糖500ml中静滴(历时4小时);继之16小时给100mg/kg,l加入5%葡萄糖11000ml中静滴。

【用法与用量】

(1)成人常用量:i口服,l首次按体重140mg/kg,l然后每4小时给70mg/kg,l共给17次。

(2)小儿常用量:i同成人常用量,l按体重给药。

【制剂与规格】

乙酰半胱氨酸颗粒剂:i100mg。

乙酰半胱氨酸泡腾片:i600mg。