【适应证】

治疗氟乙酰胺和氟乙酸钠等有机氟化合物中毒。

【药理】

氟乙酰胺(fluoroacetamide)与氟乙酸钠(sodium1fluoroacetate)等有机氟化合物毒性很大，l进入机体后，l氟乙酰胺可被酰胺酶分解形成氟乙酸；氟乙酸钠可转化成氟乙酸。氟乙酸与细胞内线粒体的辅酶A结合形成氟乙酰辅酶A，l后者和草酰乙酸缩合形成氟柠檬酸，l此过程被称为“致死的合成”(正常应是乙酸与辅酶A结合生成乙酰辅酶A)。氟柠檬酸可竞争性抑制乌头酸酶，l从而阻断三羧酸循环中柠檬酸经顺乌头酸转变为异柠檬酸及氧化为草酰琥珀酸，l破坏正常的三羧酸循环。由于三羧酸循环被阻断，l导致三磷酸腺苷合成障碍及柠檬酸积聚，l中枢神经系统和心脏首先受害。乙酰胺的化学结构与氟乙酰胺的结构相似，l乙酰胺的乙酰基与有机氟产生的氟乙酰基竞争酰胺酶，l使氟乙酰胺不能脱胺形成氟乙酸；另一方面，l乙酰胺被酰胺酶分解生成乙酸，l后者可阻碍已生成的氟乙酸的作用，l阻断氟乙酸对三羧酸循环的破坏，l恢复组织正常代谢功能。乙酰胺用于氟乙酰胺和氟乙酸钠等有机氟化合物中毒的治疗，l可延长中毒潜伏期，l减轻症状，l控制发病。

【不良反应】

本品毒性较低，l使用安全，l但注射局部疼痛，l剂量过大或长期用药可引起血尿。

【注意事项】

(1)所有氟乙酰胺和氟乙酸钠等有机氟化合物中毒病人，l包括可疑中毒者，l不管发病与否，l更不要等待毒物检查结果，l应及时给予本品，l以免贻误治疗时机。早期应给予足量。

(2)据临床报道，l对有机氟化合物中毒患者，l不论病程早晚，l给予本品后都有一定作用。早期给药可挽救生命、i控制发病，l晚期可减少后遗症。有报道迟至中毒后5～7天给药仍有一定效果。

【给药说明】

与2％普鲁卡因或4％利多卡因1～2ml混合注射，l可缓解局部刺激症状，l减轻注射局部疼痛及防治有机氟引起的心律失常。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i肌内注射，l一次2.5～5.0g，l一天2～4次；或一天总量0.1～0.3g/kg，l分2～4次肌肉注射；连用5～7天。对严重中毒者首次给全日量的一半(10g)，l疗效更佳。

(2)小儿常用量：i一天总量按体重0.1～0.3g/kg，l分2～4次肌肉注射，l连用5～7天。

【制剂与规格】

乙酰胺注射液：i5ml：i2.5g。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于注射剂。