(钆喷酸葡甲胺盐)(Gd-DTPA)
【适应证】
用于中枢神经(脑及脊髓)、i腹、i胸、i盆腔、i四肢等人体脏器和组织的磁共振成像,l以及增强MR血管造影检查。
【药理】
(1)药效学:i本品是一种用于磁共振成像的顺磁性造影剂,l进入体内后能缩短组织中质子的T1及T2弛豫时间,l从而增强图像的清晰度和对比度。
(2)药动学:i本品经静脉注射后迅速分布于细胞外液,l约1分钟血和组织中浓度已达到高峰,l注药后10分钟,l血浆内药物浓度仅为原来的20%。消除半衰期(t1/2)约20~100分钟,l24小时内约90%以原形由尿排出。从乳汁等其他途径的排泄率<1%。血液透析可将本品从体内排出。
【不良反应】
磁共振造影剂不良反应极少,l个别患者给药后出现面部潮红,l荨麻疹,l恶心、i呕吐,l味觉异常,l注射部位轻度热、i痛感,l支气管痉挛、i心悸、i头晕,l头疼,l寒颤,l惊厥,l低血压等不良反应,l个别患者有过敏、i喉头水肿,l休克等反应。亦有重症肌无力急剧恶化的报道。
【禁忌证】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
(1)对有严重肾损害、i癫痫、i低血压、i哮喘及其他变态反应性呼吸道疾病患者及有过敏倾向者慎用。
(2)注射时注意避免药液外渗,l防止引起组织疼痛。
(3)部分患者用药后血清铁及胆红素值略有升高,l但无症状,l可在24小时内恢复正常。
(4)孕妇及哺乳期妇女慎用。
(5)本品的有效增强时间为45分钟,l静脉注射后,l应立即进行MRI检查。
(6)一次检查后所剩下的药液应不再使用。
(7)应用本品时应遵守磁共振检查中有关的安全规定。
(8)①2~16岁的儿童在进行中枢神经系统、i颅外组织及躯体的磁共振成像时,l可以使用本品。②因本品主要经肾脏消除,l婴幼儿的肾功能尚未发育成熟,l本品在婴幼儿体内的药代动力学尚未研究,l故2岁以下儿童使用本品的安全性和有效性还未得到证实。
【用法与用量】
(1)静脉注射。成人及2岁以上儿童,l按体重一次0.2ml/kg(或0.1mmol/kg),l最大用量为按体重一次0.4ml/kg。①颅脑及脊髓磁共振成像:i必要时可在30分钟内再次给药。②全身磁共振成像:i为获得充分的强化,l可按体重一次0.4ml/kg给药。最佳强化时间一般在注射后数分钟之内,l不超过45分钟。
(2)将1ml钆喷酸葡胺(相当于2mmol/L1Gd-DTPA)加249ml氯化钠注射液或用1ml1Gd-DTPA加49ml氯化钠注射液稀释后,l可直接用于体腔的造影,l如关节腔造影或腹腔造影等。
(3)将1ml钆喷酸葡胺+15g/L甘露醇和25mmol/L缓冲剂柠檬酸钠配成有较佳造影效果、i胃肠涂布即穿透能力强、i不易产生腔内浓缩的胃肠道阳性磁共振造影剂。尽管钆喷酸葡胺在大鼠脑池内注射的神经毒性低于一般泛影葡胺即优维显x线含碘造影剂,l但目前仍不主张钆喷酸葡胺直接鞘内注射造影。
(4)利用钆喷酸葡胺中Gd元素原子序数高(157.3)有吸收X线的特点,l可用于部分碘过敏病人的肾动脉X线造影或肾排泄性造影(即代替X线含碘造影剂)。
【制剂与规格】
钆喷酸葡胺注射液:i(1)10ml:i3.71g(相当于钆喷酸葡胺4.69g);(2)12ml:i4.45g(相当于钆喷酸葡胺5.63g);(3)15ml:i5.57g(相当于钆喷酸葡胺7.04g);(4)20ml:i7.42g(相当于钆喷酸葡胺9.38g)。