【适应证】

钆贝葡胺是一种双功能造影剂，l具有Gd-DTPA同样的性能和适应证，l且剂量可以减半。另外，l它又是肝脏的特异性造影剂。

【药理】

(1)药效学：i钆贝葡胺529mg，l其中钆贝酸334mg+葡甲胺195mg。钆贝葡胺为钆喷酸葡胺(Gd-DTPA)的衍生物，l是一种顺磁性磁共振造影剂。人体在注射0.1mmol/kg剂量本品后1小时，l肝脏强化浓度达到100％，l而肿瘤(特别是转移瘤)却不能像正常肝细胞那样正常转运本品进入肝细胞内，l并且不能分泌含有Gd-BOPTA的胆汁。因此肿瘤组织的强化不明显，l与正常强化的肝实质形成鲜明对比。

钆贝葡胺主要缩短人体组织水质子的纵向弛豫时间(T1)，l并在较小程度上同时缩短横向弛豫时间(T2)。

钆贝葡胺在水溶液中的弛豫率为20MHz时r1=4.4，lr2=5.6mM-1s-1。

钆贝葡胺在血清蛋白溶液中的弛豫率较水溶液有明显的增大。在人类血浆中r1和r2值分别为9.7和12.5mM-1s-1。

(2)药动学：i人体药代动力学描述呈2指数衰变形式。

静脉注射钆贝葡胺，l其分布和清除半衰期分别为0.085～0.117小时和1.17～1.68小时。总的分布容积从0.170～0.248升/公斤体重，l化合物分布于血浆及细胞外。

钆贝酸离子快速从血浆中清除，l并且主要从尿中排出，l很少量的从胆汁中排出。在24小时内，l注射剂量78～94％的钆贝酸离子以原形从尿中排除。总血浆清除率为0.098～0.133升/公斤体重，l肾脏清除率为0.082～0.104升/公斤体重，l由肾小球过滤排出。给药剂量的2％-4％可从粪便中检出。钆贝酸离子不能穿过完整的血脑屏障。因此，l它不会在正常脑组织或具有正常血脑屏障的损伤脑组织中累积。然而，l当血脑屏障遭到破坏或血管不正常时则钆贝酸离子渗入到损伤的部位中。

【不良反应】

本品不良反应发生率＜1％。主要表现为：i①头痛、i恶心、i呕吐，l味觉异常。②心动过速、i心律不齐、i心电图异常。③肝肾功能轻度改变。④过敏反应等。

【注意事项】

(1)目前尚无钆贝葡胺用于肾功能损伤(肌酐清除率＜30毫升/分钟)患者的研究。因此，l不建议在此患者群中使用。

(2)尚未在孕妇和哺乳期妇女中确定钆贝葡胺的安全性和有效性。因此，l不建议在妊娠期和哺乳期使用该品。

【用法与用量】

肝脏造影对成年患者的推荐剂量为0.1mmol/kg。相当于0.5M的溶液0.2ml/kg。造影剂团注后，l可以立刻进行动态增强成像。在肝脏，l完成早期动态增强成像，l可以在注射后40～120分钟之间进行延迟成像。

【制剂与规格】

钆贝葡胺注射液：i0.5M：i(1)5ml；(2)10ml；(3)15ml；(4)20ml。