锝[99mTc]亚甲基二膦酸盐

【适应证】

主要用于全身骨显像,l(平面或断层)①诊断转移性骨肿瘤。②原发性骨肿瘤,l(骨肉瘤、i软骨肉瘤、i骨软骨瘤、i骨巨细胞瘤)。③代谢性骨病(骨质疏松、i骨软化、i畸形性骨炎(Paget病、i甲状旁腺功能亢进)。④骨创伤及骨关节疾病等。

【药理】

骨显像的原理为骨骼的无机成分中有一种六角形的羟基磷灰石结晶(hydroxypatite1crystal),l羟基磷灰石结晶的表面能对99mTc-MDP有很高的亲和力,l病变局部由于这些成分的增多而呈现放射性浓聚区。影响骨骼浓聚这些放射性药物的主要因素是骨骼的血供状态和新骨的形成速率。此外,l本品还能够定位于梗死的心肌细胞或钙化的软组织内,l其他还有钙化的软骨、i血管及肾脏。99mTc-MDP是目前公认的较理想的骨显像剂。它的主要优点是:i制备容易,l对病人的辐射剂量低,l无药理效应,l经血流一次通过骨的摄取率高,l软组织清除快,l因此,l靶/本底比值高,lγ照相机或单光子发射断层(SPECT)显像效率高,l99mTc-MDP静脉注射后,l它自血液中清除为三室模式,l半衰期分别为6.13±1.06min、i46.8±9.2min及398±71min。自血液至骨骼的转移速率为0.0163±0.0038min,l骨骼至血液的转移速率为0.0043±0.0019min、i骨骼至软组织的迁移速率为0.0497±0.0061min,l软组织至血液的迁移速率为0.0515±0.0064min,l血液至尿的迁移速率为0.0133±0.0031min。静脉注射后3小时骨骼的聚集量达到高峰,l约为40%~50%,l可持续2小时以上,l软组织内的聚集量于30min达到高峰。然后逐渐下降,l因此,l最理想的显像时间为静脉注射后3小时左右。注射后2~3h约10%与骨髓结合。它与血浆蛋白和红细胞结合少,l加速了尿排泄与骨骼摄取,l增加了骨骼/软组织的比值。注射后3~6小时由尿中排泄量为50%以上。

【禁忌证】

小儿妊娠及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

(1)本品如发生变色或沉淀,l应停止使用。

(2)下列药物及因素对本品的分布有影响:i①长春新碱、i环磷酰胺、i氢氧化铝、i硫酸亚铁、i多囊性疾病、i肾梗阻疾病、i血清pH碱性、i血钙增高及外科病变等能影响胃的摄取;②维生素D3、i血管钙化疾病、i室壁瘤、i心肌梗死、i不稳定心绞痛等影响心肌吸收;③氢氧化铝、i硫酸亚铁、i血钙增高症、i血清铁增高症、i非钙化性肝脏淀粉样变性、i转移性疾病、i原发性肿瘤、i血清pH碱性及外科病变可影响肝脏摄取;④剧烈运动、i外科病变能影响肌肉摄取;⑤原发性癌、i男子女性型乳房可影响乳腺摄取;⑥氢氧化铝、i镰状细胞性贫血、i霍奇金氏病及外科病变可影响脾脏摄取;⑦维生素D3、i右旋糖酐铁、i碘化抗菌剂及钙化、i淀粉样变能影响软组织摄取;⑧老年病人影响气管摄取;⑨肿瘤、i脑梗死可影响脑摄取;⑩骨关节炎、i转移性疾病可影响下颈部摄取。

【用法与用量】

成人静脉注射370~740MBq(10~20mCi)99mTc-MDP,l2~3小时后显像,l注射后告知病人多饮水以加速清除非骨组织的显像剂。取适合的体位检查,l检查时应包括相对称的健康侧,l以便与患侧做比较。正常骨浓聚显像剂的量各部位不同,l一般扁平及各大关节部位显像清晰。

表22-4 体内有关组织的辐射吸收量