锝[99mTc]依沙美肟

【适应证】

①脑血流灌注显像剂,l用于脑血管疾病、i脑外伤、i癫痫、i阿尔茨海默病,l脑肿瘤的诊断;亦用于精神疾患的脑功能及正常脑生理活动的研究。②本品标记自体白细胞又可以诊断隐匿性炎症病灶、i大肠炎症疾患等。

【药理】

99mTc-HMPAO为小分子量、i电中性的亲脂络合物。静脉注射后能够透过血脑屏障,l被脑组织,l主要被脑灰质及基底节摄取。在正常脑组织的分布与局部脑血流成正比。其摄取机制尚不清楚,l可能与血流及脑组织中的谷胱甘肽含量有关。滞留在脑组织里的药物在代谢作用下失去亲脂性,l因此不能通过血脑屏障返回血液。

本品静脉注射后迅速从血液中清除,l1min内给药量的3.5%~7%进入脑组织,l随后的2min排出进入量的15%。以后的24h几乎不再从脑组织内排出。未被脑摄取的药物主要分布在肌肉和软组织内。48h之内50%由胆道系统排出,l其余大部分由肾脏排出。

本品与病人自体白细胞孵育,l由于其脂溶性可通过被动扩散穿透白细胞膜,l之后变为亲水性,l结合在白细胞上。由于诊断炎症病灶及确定正常白细胞聚集的部位。

【不良反应】

偶有过敏反应及轻度血压上升发生。

【注意事项】

(1)本品是否从乳汁分泌尚不清楚,l但游离99mTcO-4可以从乳汁泌出,l因此哺乳期妇女在做此检查时应停止哺乳60h。

(2)尚未进行本品对儿科病人的安全性及有效性的研究,l从辐射危害而言儿童应慎用。

(3)本品的标记过程应在15~25℃常温下进行,l99mTcO-4淋洗液来自24h之内使用过的发生器,l且必须在2h之内进行标记。标记后的药物必须在30min内使用。

(4)注射前注射室及检查室保持安静,l房间灯光调暗,l病人应在应带双耳塞,l以避免声、i光刺激。

【用法与用量】

脑显像的时间:i注射后10min可做单光子发射断层(SPECT)采集。

(1)成人:i370~740MBq(10~20mCi)

(2)儿童:i5~10MBq/kg(0.14~0.28mCi/kg)最小用量185MBq(5mCi)

诊断炎症病灶:i静脉注射259~925MBq(7~25mCi)99mTc标记的自体白细胞。值得指出,l99mTc-HMPAO体外标记自体白细胞要在有条件的实验室进行。

表22-8 体内有关组织的辐射吸收剂量