枸橼酸镓[67Ga]

【适应证】

适用于肿瘤和炎症的定位诊断和鉴别诊断。

【药理】

(1)药效学:i正常人体内67镓可聚集在肝、i脾、i肾等组织,l此外可浓集于增殖活跃的淋巴系统肿瘤和其他软组织肿瘤组织内。经放疗、i化疗后肿瘤组织浓集减少或停止,l可借以判断治疗效果。

(2)药动学:i无载体67Ga静脉注射后,l大部分与血浆蛋白相结合,l特别是与血浆中的载铁蛋白、i肝球蛋白及白蛋白相结合。然后,l67Ga聚集在活细胞的溶菌体样(Lysosomelike)的胞浆结构内,l但其摄取机制尚不清楚,l有人使用超离心技术,l观察到67Ga与一种特殊的微粒亚细胞的结合比溶菌体更多,l67Ga静脉注射后血液清除曲线为双相,l快速清除部分的半衰期(t1/2)为7h,l缓慢清除部分的t1/2为6.5d,l有效t1/2为53~74h,l生物t1/2为2~3周。67Ga静脉注射后一天,l自肾脏排泄约12%,l以后随粪便排泄,l约10%~15%。注入量的1/3在第一周内排出体外;1/3分布在肝(6%);脾(1%)、i肾(2%)、i骨骼包括骨髓(24%)。另外,l唾液腺、i泪腺及鼻咽部也可见到放射性浓聚现象,l其他脏器如肾上腺、i肠道及肺部浓聚亦较高。妇女妊娠或哺乳期,l可见乳腺有放射性浓聚,l哺乳期的含67Ga量比非哺乳期高4倍。注射后服泻药可使结肠内的67Ga排出,l这样可以避免或减少肠道内67Ga对显像的干扰。同时静脉注射枸橼酸钠200mg,l可以减少肝脏的放射性浓聚,l使67Ga在骨骼及肿瘤组织内的聚集更为明显。

肿瘤组织能浓聚67Ga的原理尚不十分清楚,l有人用电子显微镜观察发现它主要浓聚在细胞浆中的溶菌体内。67Ga浓集在肿瘤细胞内的程度与细胞的活性有关,l增殖活跃的肿瘤细胞浓集多,l坏死的癌组织浓集少,l纤维化的组织呈中等程度浓集。

【禁忌证】

妊娠和哺乳妇女禁用。

【注意事项】

(1)67Ga显像可以影响抗-DNA抗体放射免疫分析测定,l产生假阳性或假阴性的结果。

(2)当较大剂量的皮质甾醇类治疗时,l中枢神经系统肿瘤的摄67Ga率可以降低。

(3)下列药物及因素对本品的分布有影响:i①硝酸鎵、i化学治疗及血液透析影响骨吸收;②苯巴比妥、i右旋糖酐铁及铁缺乏症影响肝摄取;③硫代二苯胺、i溢乳及男子女性型乳房影响乳腺摄取;④淋巴管造影剂影响淋巴摄取;⑤顺铂、i博来霉素、i长春碱、i阿霉素及移植肾排斥影响肾脏摄取;⑥顺铂、i博来霉素、i长春碱、i阿霉素影响胃脏摄取;⑦克林霉素及假膜性结肠炎影响结肠摄取;⑧外科病变、i放射治疗影响软组织摄取;⑨长春碱、i盐酸氮芥、i泼尼松治疗5~7个月以及恶性肿瘤都可较多滞留。

【给药说明】

(1)静脉注射枸橼酸鲸[67Ga]55.5~92.5MBq(1.5~2.5mCi),l后24~72小时显像,l随时间延迟,l肿瘤内聚集逐渐增多,l正常组织逐渐减少。由于67Ga发射出多能γ射线,l因此,l单道的窗应选择宽一些,l把主要能量均包括进去,l一般选80~310KeV的能量范围。为排除肠道干扰,l检查前一天应给予缓泻剂。

(2)67Ga对肺癌、i淋巴系统肿瘤、i肝癌等有一定的诊断价值,l对炎症病灶的定位诊断,l特别是隐匿性炎症的定位诊断亦有一定的价值。但肿瘤和炎症不能鉴别,l67Ga尚缺乏特异性。

(3)67Ga对淋巴系统肿瘤诊断的灵敏度高,l可达83%以上。对淋巴系统肿瘤的定位诊断和分期均有较大的价值。对淋巴瘤分期及治疗后的疗效观察亦有帮助。

(4)此外,l67Ga亦可用于甲状腺癌、i上颌窦及腮腺肿瘤的诊断。

【用法及用量】

静脉注射成人常用量,l74~185MBq(2~5mCi)。

表22-18 人体各有关组织的辐射吸收量

【制剂与规格】

枸橼酸镓(67Ga)注射液:i(1)185MBq;(2)370MBq;(3)740MBq。