【适应证】

主要用于诊断和治疗甲状腺疾病及制备[131I]标记化合物。

【药理】

在正常情况下，l口服碘[131I]化钠后3～6分钟，l即开始被胃肠道所吸收，l1小时后可吸收75％。3小时以后则几乎全部被吸收。一般成年人每日自胃肠道吸收的碘化钠约为100～300μg。

碘[131I]被吸收后进入血液内，l正常人10％～25％能被甲状腺摄取。甲状腺内碘化物与血液内碘化物能自由交换，l(钠-碘转运体，lNIS)甲状腺内的浓度可达血浆浓度的25～500倍。促甲状腺激素(TSH)及甲状腺刺激物(TRAb)等刺激时可使摄取量增加。大部分碘在甲状腺内参与甲状腺激素合成。甲状腺每天大约需要用70～100μg碘合成甲状腺激素。甲状腺内碘量约占全身总碘量的1/5(约8mg)，l其他组织如唾液腺、i胃黏膜、i乳腺、i脉络膜丛、i皮肤、i骨骼和肌肉也含有极少量的碘。碘在甲状腺内有效半衰期为7.6d。

【不良反应】

(1)碘[131I]治疗甲状腺功能亢进症后大多数病人无不良反应，l少数在一周内甲状腺肿胀感，l乏力、i食欲减退、i恶心等轻微反应，l一般在数天内即可消失。服碘[131I]后由于射线破坏甲状腺组织，l释放出较多的甲状腺激素进入血液，l服碘[131I]后2周左右可出现甲状腺功能亢进症状加剧的现象，l个别病人甚至发生甲状腺危象，l其原因可能是在电离辐射作用下甲状腺球蛋白大量释放至血液以及精神刺激、i感染等诱发之故。但据国内20多年的临床经验观察，l只要做好治疗前准备，l可以避免发生严重反应及甲状腺危象。国内外30～50多年的研究资料表明，l碘[131I]治疗的病人中，l甲状腺癌和白血病的发生率并不高于它们的自然发生率。碘[131I]治疗后对生育能力也无影响。

(2)碘[131I]治疗甲亢最重要的并发症是永久性甲状腺功能低下症。治疗后时间越长，l发生率越高，l每年约递增2％0～3％，l10年后可高达30％～70％。

(3)碘[131I]治疗甲状腺癌转移灶，l由于剂量较大可出现下列的不良反应：i放射病、i骨髓抑制、i放射性唾液腺炎、i急性白血病、i贫血、i染色体异常、i急性甲状腺危象、i再生障碍性贫血、i白细胞减少或血小板减少。治疗后3d左右可以发生颈部疼痛和肿胀、i吞咽时疼痛、i喉部疼痛及咳嗽，l用止痛药后往往不易生效。治疗后2～3个月常发生头发暂时变薄及脱落等。

【禁忌证】

妊娠及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

很多药物和食物都可以影响甲状腺摄取碘[131I]率，l服用本品后需停服一定的时间：i①含碘中草药、i化学药、i及食物如海带、i紫菜、i海蜇等，l可以阻止或抑制甲状腺对碘[131I]的摄取，l一般饮食中含碘每天超过0.5mg即可影响甲状腺对碘[131I]的摄取，l服用本品后需停服上述食物及药物2～6周，l复方碘溶液需停服4～5周。②硫氰酸盐和硝酸盐，l小剂量服用后数小时能否增加甲状腺的摄取功能，l大剂量服用后能抑制甲状腺的摄取功能，l需停服3～7天。③甲状腺片及含甲状腺素的药片可以抑制甲状腺对碘[131I]的摄取，l需停服2～8周，l三碘甲状腺原氨酸应停服3～7天。④抗甲状腺药物如甲基硫氧嘧啶、i丙基硫氧嘧啶、i甲硫咪唑(他巴唑)和卡比马唑(甲亢平)等，l应停药2～4周，l碘[131I]治疗前至少需停药3～4d。⑤肾上腺皮质激素等激素类药物应停药1～4周。⑥溴剂应停药2～4周。⑦含钴的补血药和抗结核药物应停药2～4周。⑧乙酰唑胺需停药2～3d。

【给药说明】

(1)甲状腺吸碘[131I]试验：i方法为空腹口服碘[131I]74～370kBq(2～10μCi)，l服药后2小时方可进食，l以免因进食而影响碘[131I]的吸收.服后3小时(或2、i4、i6小时)及24小时用闪烁探头远距离(15～20cm)测量甲状腺部位的计数率，l然后取与服量相等的碘[131I]标准源进行比较.计算出甲状腺摄碘[131I]率，l以判断甲状腺功能状态，l如下式所述：i

(2)甲状腺摄碘[131I]率的正常值范围，l各地区、i各实验室的测量结果有所差异，l这是因为各地区饮水、i食物和食盐中含碘量不同。所用的测量方法不同，l所测得的正常值亦不相同，l故各实验室应建立自己的正常值。甲状腺摄碘[131I]功能是根据甲状腺碘[131I]率和高峰到达的时间来判断的。甲状腺功能正常者，l其高峰常在24小时到达。

(3)甲状腺功能亢进(甲亢)时摄碘[131I]率高，l高峰常前移。

(4)碘[131I]治疗甲状腺功能亢进。①最好年龄在25岁以上。②甲亢病人有心脏、i肝脏等合并症。③甲状腺功能亢进患者，l不愿手术或有手术禁忌证，l或术后复发。④对甲状腺治疗无效或有药物过敏者。⑤病人合并有其他的内分泌疾病，l如糖尿病等。禁忌证为：i妊娠或哺乳期.白细胞过低者；伴发肝肾功能不全者。用药剂量一般可按每1g甲状腺组织实际摄取21590～31700kBq(70～100μ1Ci)计算。有效剂量为40～50Gy(41000～51000rad)。结节性甲状腺肿时，l剂量相应加大。治疗方法为病人服碘[1311I]前至少空腹3小时，l一次口服，l服药后至少2小时后方可进食。有条件尽可能住院，l门诊治疗者嘱病人2～3天内勿接触婴儿及妊娠妇女，l不到公共环境活动。

(5)碘[131I]治疗甲状腺癌转移灶。适应证为：i①滤泡性或乳头状甲状腺癌手术未能全部切除者用碘[131I]消除残留甲状腺组织；②转移性病灶有吸碘[131I]的功能者；尿排碘[131I试验证明碘[131I]在体内有滞留现象。禁忌证为：i①原发灶可以手术全切除；②甲状腺全切除术后，l用各种方法刺激或诱导转移灶都不能浓聚碘[131I]者；③白细胞低于3×109/L以下者。

【用法与用量】

甲状腺手术后尚有残余正常甲状腺组织，l先用碘[131I]消除正常甲状腺组织，l然后再用碘[131I]治疗甲状腺癌转移灶，l剂量为每疗程21775～71400MBq(75～200mCi)，l每3～6个月一个疗程。大多数病人总剂量用到上世纪末约为141800MBq(400mCi)左右，l转移病灶可望消失。一般首次治疗后如仍有功能性转移病灶存在，l则可进行再次碘[131I]治疗，l如无吸碘[131I]功能或出现明显黏液性水肿，l则不必要再用碘[131I]治疗。

辐射吸收量。口服碘[131I]化钠后，l约40％的有效半衰期为0.34天，l60％的有效半衰期为7.16天，l根据此参数计算出的口服碘[131I]化钠370MBq(10mCi)后，l70kg成年人的辐射吸收量为：i甲状腺组织350Gy(351000rad)、i睾丸0.092Gy(9.21rad)、i卵巢0.093Gy(9.3rad)、i全身0.16Gy(16.0rad)。

【制剂与规格】

碘[131I]化钠溶液：i(1)925MBq(25mCi)：i(2)11850MBq(50mCi)；(3)31700MBq(100mCi)；(4)71400MBq(200mCi)

碘[131I]化钠注射液：i(1)925MBq(25mCi)；(2)11850MBq(50mCi)；(3)31700MBq(100mCi)；(4)71400MBq(200mCi)。