【适应证】
治疗由前列腺癌、i乳腺癌、i及其他癌肿的骨转移灶引起的疼痛。
【药理】
锶和钙是同族元素,l有相似的化学性质,l体内过程也类似,l锶参与骨骼代谢,l聚集在成骨活性增加的区域,l但不进入骨髓细胞。原发骨肿瘤和骨转移癌的部位有反应性骨生成,l锶能够大量进入这些部位,l聚集量高于周围正常骨组织(2~25倍)。一旦沉积在转移病灶的成骨部位,l就不像在正常骨中的代谢,l更新。因此,l锶长期滞留在这些部位可达100天,l89Sr的物理半衰期50.5天,lβ线最大能量1.4631Mev。由于其β射线射程短,l含89Sr区域周围的细胞和组织将受到很高剂量的照射,l从而达到姑息治疗效果。
锶在血中清除较快,l以磷酸锶的形式选择定位在骨组织中。骨转移的病人注入本品后,l2/3由肾小球滤过排泄,l1/3由粪便排出。治疗后2d由尿中排泄最多。正常骨髓中初期的生物半衰期为14d。其在转移病灶内聚集时间较长。广泛转移的病人可以聚集注入量的50%~100%,l排泄较无骨转移的时间长。全身潴留时间与尿血浆流量和转移病变有关,l12%~90%的摄入量可以潴留三个月。
给药后7~21d疼痛可以缓解。每次给药的有效时间为4~12个月,l平均6个月。
【禁忌证】
妊娠和哺乳妇女病人禁用。
【注意事项】
(1)给药后数天个别病人可能出现疼痛加剧的“反跳”现象,l须提前向病人解释,l可以对症处理。
(2)本品不适用于无骨转移癌的病人,l不适用于骨髓严重抑制的病人。
(3)本品不推荐用于预计生命期限很短的病人。
(4)锶和钙相同可由乳汁泌出,l因此妊娠期和哺乳期妇女禁用,l或使用本品后断奶。
(5)治疗期间至少每隔一周测量一次血细胞计数。对血小板低于60×109/L,l白细胞低于3×109/L的病人慎用本品。
(6)钙能够与锶竞争,l而影响骨对89Sr的吸收,l因此,l使用本品前后2周应停止钙剂的治疗。
(7)给药后一周病人的尿液和血液中有一定量的891Sr,l应提醒病人和家属注意防止放射性污染。
(8)操作者应注意韧致辐射防护(与32P类似),l用低密度的材料作为屏蔽材料(玻璃或塑料)。
(9)致癌和突变性:i动物实验报道40多只大鼠每月给予89Sr19.25MBq(250μCi)或12.95MBq(350μCi)/kg,l33只发生骨肿瘤,l潜伏期约9个月。
【不良反应】
(1)骨髓抑制:i89Sr主要作用于骨转移病灶,l对骨髓亦有一定的抑制作用,l血液毒性小,l主要表现为血小板和血球计数降低,l一般是一过性的,l随访中多数病人可恢复正常。对出现严重骨髓毒性反应的病人宜特殊处理。
(2)“反跳痛”:i少数病人给药数天后出现疼痛加剧,l但一般是温和的,l用止痛药可以控制。
(3)个别病人给药后12h发冷和发热。应及时观察,l注意有否合并感染。
【用法与用量】
静脉缓慢注射(1~2min)。成人1.5~2.2MBq(40~60μCi)/kg或总量148MBq(4mCi)。可以重复给药,l但一般间隔应不少于3个月。
表22-24 体内有关组织的辐射吸收量