磷[32P]酸钠

32P是一种β放射性核素,l其物理半衰期为14.3日。衰变时放出的β射线,l最大能量为1.709MeV,l平均能量为0.695MeV,l在组织中的最大射程为8.6mm,l平均射程为3.2mm。医用放射性磷[32P]酸钠溶液可口服或静脉注射,l分为:i无载体注射液和有载体注射液两种。

【适应证】

①用于治疗真性红细胞增多症,l红细胞>6.0×1012/L血红蛋白>180g/L或同时伴有白细胞增多(>11.0×109/L)和血小板增多(31400×109/L)等疾病。②外用敷贴治疗皮肤病等。

【药理】

(1)药效学:i32P在细胞内聚集的程度与细胞分裂的速度成正比,l恶性肿瘤分裂较正常细胞迅速,l因此聚集32P较多,l故可用于治疗恶性肿瘤疾病。用32P治疗血液病和恶性肿瘤的基础,l就是病态或肿瘤组织对32P具有选择性的吸收能力,l而且病态和恶性肿瘤组织对β射线的敏感性也高于正常组织,l因此,l利用32P的局部照射可以破坏和抑制肿瘤组织的生长,l缓解症状,l甚至消除病灶,l以达到治疗的目的。32P治疗皮肤病在原理上与X线或γ线外照射没有区别,l所不同只是作用方式,lX线和γ线是外照射治疗,l而32P是敷贴照射治疗。

(2)药动学:i口服后,l胃肠道平均吸收73.8%。

排出极少,l其有效半衰期约为81日。当进入人体内无机磷代谢库以后,l开始数日内均匀分布于体内,l以后则主要聚集在骨、i骨髓、i肝、i脾和淋巴结内,l其浓度可较其他组织多10倍。

【不良反应】

用32P治疗一般无特殊反应。体质较差者可有头晕、i恶心、i呕吐和食欲不佳等,l可对症处理。一般疗效出现较为缓慢,l2~4周后才见到症状改善,l一个月后才出现白细胞的明显下降,l白细胞和血小板的抑制较红细胞明显。

【禁忌证】

(1)白细胞计数低于3.0×109/L,l血小板低于100×109/L。

(2)脑出血急性期。

(3)严重肝肾功能不全者。

(4)活动性肺结核。

(5)妊娠、i哺乳期。

【注意事项】

(1)由于32P有抑制骨髓造血的功能,l因此,l使用治疗剂量的32P时,l可引起再生障碍性贫血、i白细胞减少症及血小板减少性紫癜等,l应用大量32P治疗真性红细胞增多症时,l急性白血病的发病率增加。但是由疾病本身转化还是32P引起?目前尚无定论。有些病例也可出现放射病的症状。

(2)用32P治疗白血病时,l如红细胞计数少于3.0×109/L应特别注意。当网织细胞低于0.2%、i白细胞低于3.0×109/L或血小板少于100×109/L时,l应禁用。

【给药说明】

(1)治疗真性红细胞增多症,l32P可口服或静脉注射,l口服量比静脉注射量多1/5~1/3左右。治疗前后1~2周用低磷饮食。一个疗程总活度为148~296MBq(4~8mCi),l分2~3次给药,l隔3~7天投药一次。

(2)给药方式有一次给药和分次给药两种,l分次给药较为安全,l由于32P作用比较缓慢,l并有持续作用,l如真性红细胞增多症的红细胞已降至5.0×1012/L左右,l慢性白血病的白细胞已降至3.0×109/L左右,l原发性血小板增多症的血小板下降到300~400×109/L左右,l即应及时停药,l以防血细胞进一步下降。若治疗后细胞已恢复正常,l应定期随访,l如血细胞有所上升,l一定时间间隔内给予小剂量的维持量可得到满意的效果。

治疗原发性血小板增多症注意事项同真性红细胞增多症,l活度74~148MBq(2~4mCi),l观察2~4周如无明显疗效再给74~111MBq(2~3mCi)。

(3)治疗效果以真性红细胞增多症和原发性血小板增多症为佳,l对慢性淋巴性白血病效果尚可,l对其他慢性白血病、i淋巴瘤、i霍奇金氏病和多发性骨髓瘤疗效较差,l只能起一定的缓解作用,l但骨髓抑制应加注意。

【用法与用量】

治疗真性红细胞增多症(1)口服:i每一疗程148~222MBq(4~6mCi)。(2)静脉注射:i第一次111~185MBq(3~5mCi),l2周至3个月后根据病程需要可再给111~148MBq(3~4mCi)。

【制剂与规格】

磷[32P]酸钠盐口服溶液:i(1)370MBq;(2)740MBq;(3)11850MBq;(4)31700MBq。

磷[32P]酸钠注射液:i (1)185MBq(5mCi);(2)370MBq(10mCi);(3)925MBq(25mCi);(4)11850MBq(50mCi)。

表22-26 体内有关组织的辐射吸收量