米非司酮

【适应证】

本品与前列腺素序贯联合使用,l用于终止停经49天内的妊娠。

【药理】

(1)药效学:i本品为孕激素受体水平的拮抗剂,l具有终止早孕、i抗着床、i诱导月经和促进宫颈成熟的作用。抗早孕机制主要是通过与孕酮竞争受体,l使孕酮维持蜕膜发育的作用受到抑制,l胚囊从蜕膜剥离。米非司酮能明显增加妊娠子宫对前列腺素的敏感性。米非司酮和前列腺素类药物序贯用药,l可提高完全流产率,l米非司酮与糖皮质激素受体亦有一定结合力。

(2)药动学:i本品吸收迅速,l半合成和全合成米非司酮血药浓度达峰值时间分别为1.5小时和50分钟,l血药峰值分别为0.8μg/mg和2.34μg/ml,l但有明显个体差异,l体内消除缓慢,l(t1/2β)约20~34小时,l非孕妇一般达峰时间较快,l血药浓度较高,l消除半衰期较长。本品有明显首过效应,l口服1~2小时后血中代谢产物水平可超过母体化合物。口服米非司酮吸收极为迅速,l呈两室开放模型,l平均血药达峯时间在1~2h内,l(1.74±0.65~1.59±0.96h)与剂量无关,l有明显首过效应,l在人的生物利用度为40%。人血清中a1-酸性糖蛋白与米非司酮有高度亲和力,l结合达到饱和状态后,l其剩余部分和血清白蛋白结合,l导致药物动力学发生相应变化。

【不良反应】

(1)部分孕妇有恶心、i呕吐、i眩晕、i乏力和下腹痛。

(2)个别妇女可出现一过性肝功能异常。

(3)偶可有皮疹。

【禁忌证】

(1)有心、i肝、i肾疾病及肾上腺皮质功能不全者禁用。

(2)因本品必须与前列腺素序贯用药,l故有前列腺素类药物禁忌证,l如青光眼、i哮喘、i过敏体质时,l不宜使用。

【注意事项】

(1)早孕有严重反应、i恶心、i呕吐频繁者不宜用本品,l以免加重反应。

(2)确诊为早孕者,l停经时间不应超过49天,l孕期越短,l效果越好。

(3)用本品和前列腺素序贯用药抗早孕时,l少数妇女发生不全流产,l能引起大量出血,l故必须在医生监护下使用,l及时进行处理。

(4)服药后,l一般会出现少量阴道流血,l少数妇女在用前列腺素药物前发生流产;约80%孕妇在使用前列腺素类药物后6小时内排出绒毛胎囊,l约10%孕妇在服药后一周内排出胎囊。流产后一般出血时间较长,l约2周左右;出血量多时,l需及时就诊。

(5)服药后8~15天应就诊,l确定流产效果,l必要时可超声检查,l或测定血绒毛膜促性腺激素(hCG),l如确诊为流产失败或不全流产,l应作负压吸宫术终止妊娠或清理宫腔。

【用法与用量】

停经≤49天的健康早孕妇女,l于空腹或进食后1小时服用米非司酮,l服用方案有两种:i(1)顿服200mg;(2)每次25~50mg,l每天2次,l连续2~3天,l总量150mg,l服药后禁食1小时。第3或第4天清晨于阴道,l后穹窿放置卡前列甲酯栓1mg(1枚),l或使用其他同类前列腺素药物,l卧床休息1小时后再起床,l以免药物流出。如使用米索前列醇口服片,l则服用400~600μg(2~3片),l在门诊观察6小时,l注意用药后出血情况,l有无胎囊排出。

【制剂与规格】

米非司酮片:i25mg。