【适应证】
妊娠足月引产前使宫颈成熟。
【药理】
(1)药效学:i本品为脱氢表雄酮,l在体内代谢成雌二醇,l该激素可促进宫颈组织b型纤维芽细胞增生和平滑肌细胞增大,l在脱氢表雄酮和雌二醇共同作用下使颈管组织血管通透性增加,l水分增多,l同时细胞基质酸性黏多糖增加。激素又增强组织胶原蛋白酶活性,l促使胶原纤维分解,l使纤维间隙扩大,l以及组织纤维断裂,l最终导致宫颈管组织软化,l伸展性增强,l宫口松弛。
(2)药动学:i药物经静脉注射进入体内,l经肝脏分解成脱氢表雄酮,l再经△5,14异构酶作用后转化为雄烯二酮,l然后再经卵巢内芳香化酶作用转化成雌酮及雌二醇。雌激素和雄激素在血中95%与SHBG或TeBG特异结合。游离部分才具生物活性,l与靶细胞特异受体结合后形成“活化”复合体才产生生物效应。
【不良反应】
眩晕、i行走乏力、i口干、i胸闷、i注射部位一过性反应。
【禁忌证】
动物实验中发现有胎仔致死作用,l故妊娠初期禁用。
【给药说明】
(1)本品必须在医生指导下使用。
(2)本品系硫酸盐,l不可用生理盐水溶解,l应采用注射用水或5%葡萄糖注射液溶解,l须充分振荡使其完全溶解后方可使用,l且须立即使用。必要时可用30~40℃温水加热溶解。
(3)本品宜在阵痛诱发剂和阵痛促进剂前列腺素、i催产素给药前使用。
(4)胎儿发育迟缓及经产道分娩产力有困难的孕妇应慎用。
(5)心功能不全、i肝肾功能损害者慎用。
【用法与用量】
用5%注射用葡萄糖液10ml溶解后,l静脉注射,l注射时间不少于1分钟,l每日1次,l1次100~200mg,l连续用药3天。
【制剂与规格】
注射用硫酸普拉睾酮钠:i100mg。