【适应证】

治疗先兆早产。

【药理】

(1)药效学：i盐酸利托君是一种肾上腺素β受体激动剂，l动物的体外和体内实验均证明作用于肾上腺素β2受体，l子宫含有大量的肾上腺素β2受体，l这种受体的激活可抑制子宫平滑肌的收缩，l临床上静脉点滴0.05～0.30mg/min盐酸利托君可降低子

宫收缩的强度和频率。此作用可被肾上腺素β受体拮抗剂所对抗。

(2)药动学：i表明静脉注药60分钟期间用放免法测定血浆利托君浓度，l分布半衰期为6～9分钟，l有效半衰期为1.7～2.6小时。24小时内99％排出。药物能透过胎盘到达胎儿血循环。

【不良反应】

(1)80％～100％用药者出现与剂量有关的母亲和胎儿心率增快，l母亲血压升高。静脉滴注每分钟限于0.35mg，l母亲和胎儿心率增快分别平均为130次/分和164次/分。

(2)母亲收缩压平均增高12mmHg，l舒张压下降23mmHg。

(3)三分之一用药者出现心悸。

(4)10％～15％出现震颤、i恶心、i呕吐、i头痛或出现红斑。

(5)5％～10％出现神经过敏、i紧张不安、i情绪沮丧、i烦躁、i焦虑或全身不适。

(6)1％～3％出现胸痛或胸部发紧。

(7)1％～2％心律不齐。

(8)其他罕见的不良反应有：i过敏性休克、i皮疹、i心杂音、i上腹部压迫感、i肠绞痛、i腹胀、i便秘、i腹泻、i呼吸困难、i换气过度、i溶血性黄疸、i尿糖、i乳酸性酸中毒、i出汗、i寒战、i瞌睡和衰弱感、i肝功能损害。

(9)用药时间2～3周的病人有报道白细胞减少和/或粒性白细胞减少，l停止治疗后能恢复正常。

(10)极个别因肺水肿死亡。

【禁忌证】

(1)小于20周妊娠。

(2)产前出血需立即结束妊娠。

(3)子痫或严重先兆子痫。

(4)死胎。

(5)绒毛膜羊膜炎。

(6)母亲有心脏病。

(7)肺高压。

(8)母亲甲状腺功能亢进。

(9)未控制的糖尿病。

(10)心律不齐伴有心动过速或洋地黄中毒。

(11)未控制高血压。

(12)嗜铬细胞瘤。

(13)支气管哮喘。

【注意事项】

(1)必须在有抢救条件的医院住院，l应在熟悉本药可能发生的不良反应和正确处理的医生密切观察下使用。

(2)严格观察水分出入量，l避免摄入液体过多。

(3)如母亲心率持久超过140次/分，l为肺水肿先兆，l应停止用药。一旦发生肺水肿，l应积极常规处理。

(4)如胎膜早破，l在推迟分娩和可能发生绒毛膜羊膜炎之间要权衡利弊后再用药。

【药物相互作用】

(1)同时使用皮质激素，l易发生肺水肿。

(2)与以下药物同时使用容易发生心脏问题，l特别是心律不齐和高血压，l如硫酸镁、i二氮嗪、i哌替啶、i强效的全身麻醉药、i阿托品等抗交感神经药物。

【给药说明】

(1)如药液变色、i出现沉淀或颗粒不能用于静脉注射。

(2)一旦诊断确定并除外禁忌证后应立即用药。

(3)药物制备后应立即使用，l不得超过48小时。

(4)给药期间应保持左侧卧位以减少高血压的危险。

(5)为准确调节静脉滴注速度(按每分钟滴数计算)，l需用可控的点滴装置，l其静脉滴注微型药室(60滴/ml)提供方便的计算用药量。

(6)药物稀释液应尽量避免用含氯化钠的液体，l减少发生肺水肿危险。

(7)用药过程中应严密监测宫缩情况，l母亲心率、i血压和胎儿心率。

(8)如用药过程中需静脉给其他药，l则从“三通”给药，l不能影响利托君的滴注速度。

【用法与用量】

(1)将每支含50mg的盐酸利托君3支药(150mg)稀释在500ml的5％葡萄糖液内，l配成0.3mg/ml的溶液，l静脉滴注起始用量为0.05mg/min(0.17ml/min或10滴/分)，l以后每隔10分钟增加滴数10滴/分，l直到出现需要的效果或母亲心跳达130次/分，l通常有效剂量为0.15～0.35mg/min(0.50～1.17ml/分或30～70滴/分)。剂量调整时应严密监测宫缩情况，l母亲心率、i血压和胎儿心率，l根据反应调整。用药通常继续到宫缩停止后12～24小时。12小时滴注最大剂量大约进入液体量为840ml。

(2)如以后又出现先兆早产症状，l可重复用药。

【制剂与规格】

盐酸利托君注射液：i(1)5ml：i50mg；(2)10ml：i150mg。