硫酸镁【基】

【适应证】

硫酸镁注射液可作为抗惊厥药,l常用于妊娠高血压综合征,l降低血压,l治疗先兆子痫和子痫,l也可用于治疗早产。

【药理】

(1)药效学:i镁离子可抑制中枢神经的活动,l抑制运动神经-肌肉接头乙酰胆碱的释放,l阻断神经肌肉联接处的传导,l降低或解除肌肉收缩作用,l同时对血管平滑肌有舒张作用,l使痉挛的外周血管扩张,l降低血压,l因而对子痫有预防和治疗作用。对子宫平滑肌收缩也有抑制作用,l可用于治疗早产。

(2)药动学:i肌内注射后20分钟起效,l静脉注射几乎立即起效。作用时间持续30分钟,l治疗先兆子痫和子痫有效血镁浓度为2~3.5mmol/L,l治疗早产的有效血镁浓度为2.1~2.9mmol/L,l个体差异比较大。肌注和静脉注射,l药物均由肾脏排出,l排出的速度与血镁浓度和肾小球滤过率相关。

【不良反应】

(1)静脉注射硫酸镁常引起潮热、i出汗、i口干等症状,l快速静脉注射时可引起恶心、i呕吐、i心慌、i头晕,l个别出现眼球震颤,l减慢注射速度症状可消失。

(2)肾功能不全、i用药剂量大,l可发生血镁积聚,l血镁浓度达5mmol/L时,l可出现肌肉兴奋性受抑制,l感觉反应迟钝,l膝腱反射消失,l呼吸开始受抑制,l血镁浓度达6mmol/L时,l可发生呼吸停止和心律失常,l心脏传导阻滞,l浓度再升高,l可使心跳停止。

(3)连续使用硫酸镁可引起便秘,l部分病人可出现麻痹性肠梗阻,l停药后好转。

(4)极少数血钙降低,l出现低钙血症。

(5)镁离子可自由透过胎盘,l造成新生儿高镁血症,l表现为肌张力低,l吸吮力差,l不活跃,l哭声不响亮等,l少数有呼吸抑制现象。

(6)少数孕妇出现肺水肿。

【注意事项】

(1)应用硫酸镁注射液前须查肾功能,l如肾功能不全应慎用,l用药量应减少。

(2)有心肌损害、i心脏传导阻滞时应慎用或不用。

(3)每次用药前和用药过程中,l定时做膝腱反射检查,l测定呼吸次数,l观察排尿量,l抽血查血镁浓度。如出现膝腱反射明显减弱或消失,l或呼吸次数每分钟少于14~16次,l每小时尿量少于25~30ml或24小时少于600ml,l应及时停药。

(4)用药过程中突然出现胸闷、i胸痛、i呼吸急促,l应及时听诊,l必要时胸部X射线摄片,l以便及早发现肺水肿。

(5)如出现急性镁中毒现象,l可用钙剂静注解救,l常用的为10%葡萄糖酸钙注射液10ml缓慢注射。

(6)保胎治疗时,l不宜与肾上腺素β受体激动药,l如利托君(ritodrine)同时使用,l否则容易引起心血管的不良反应。

【药物相互作用】

与硫酸镁配伍禁忌的药物有硫酸多黏菌素B、i硫酸链霉素、i葡萄糖酸钙、i盐酸多巴酚丁胺、i盐酸普鲁卡因、i四环素、i青霉素和萘夫西林(乙氧萘青霉素)。

【用法与用量】

(1)治疗中重度妊娠高血压综合征、i先兆子痫和子痫:i首次剂量为2.5~4g,l用25%葡萄糖注射液20ml稀释后,l5分钟内缓慢静脉注射,l以后每小时1~2g静脉滴注维持。24小时总量为30g,l根据膝腱反射、i呼吸次数和尿量监测。

(2)治疗早产与治疗妊娠高血压综合征:i用药剂量和方法相似,l首次负荷量为4g,l用25%葡萄糖注射液20ml稀释后5分钟内缓慢静脉注射,l以后用25%硫酸镁注射液60ml,l加于5%葡萄糖注射液11000m1中静脉滴注,l速度为每小时2g,l直到宫缩停止后2小时,l以后口服β肾上腺受体激动药维持。

【制剂与规格】

硫酸镁注射液:i(1)10ml:i1g;(2)20ml:i2g;(3)lOml:i2.5g。

其余内容参阅糖类、i盐类与酸碱平衡调节药章及消化系统用药章泻药与止泻药节。

注释:i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i注射剂。