钙泊三醇(卡泊三醇)

【适应证】

外用于寻常性银屑病。

【药理】

(1)药效学:i本品是合成的、i在侧链上带有双键和环结构的1,l24-二羟维生素D3类似物,l能抑制皮肤角质形成细胞的过度增生和诱导其分化,l从而使银屑病表皮细胞的增生及分化异常得以纠正。外用于银屑病患者的皮损后,l约6%被全身吸收,l吸收后24小时内在体内转变成无活性的代谢物。钙泊三醇较1,l25-二羟维生素D3类安全有效,l它在引起高尿钙症和高血钙症的作用较1,l25-二羟维生素D3弱200倍,l而对维生素D受体的亲和力与1,l25-二羟维生素D3相当。

(2)药动学:i动物药代动力学研究表明口服给药经肝脏代谢,l半衰期很短。人肝脏匀浆体外实验显示人的代谢途径与鼠、i豚鼠、i兔相似,l主要代谢物无药理活性,l钙泊三醇经皮肤吸收为给药剂量的1%~5%。

【不良反应】

常见皮肤刺激症状,l如红斑、i烧灼感和瘙痒。

【禁忌证】

①对本品或其基质过敏者禁用。②钙代谢性疾病禁用。

【注意事项】

①动物试验未发现本品有任何致畸作用,l但孕妇及哺乳期妇女应慎用。儿童慎用。②不宜全身大面积、i长期使用。③不宜用于面部,l在擦伤部位使用也应谨慎。④勿用于眼及其他黏膜部位。⑤用药后应洗手。⑥在用药期间,l有发生一过性、i可逆性血钙升高的报告。如果血钙高于正常水平,l则应暂停用药直至恢复正常。

【给药说明】

一周使用本品制剂不应超过100g,l否则可能导致血钙升高,l停药后可恢复正常。

【用法与用量】

外用,l将软膏涂于患处皮肤,l轻轻揉搽,l一日1~2次。有效后可减为一天1次。治疗头部银屑病,l将少量搽剂涂于头部患处皮肤,l早晚各一次,l一周用量不超过60ml。

【制剂与规格】

钙泊三醇软膏:i0.005% 15g:i0.75mg。

钙泊三醇搽剂:i0.005% 30ml:i1.5mg。