甲氧沙林(8-甲氧补骨脂素)

【适应证】

口服或外用后与长波紫外线(UVA)合用(称为PUVA疗法),l治疗银屑病、i白癜风、i蕈样肉芽肿,l亦可用于掌跖脓疱病、i湿疹、i特应性皮炎,l扁平苔藓等的治疗。

【药理】

(1)药效学:i本品为光敏剂。与表皮细胞结合的8-MOP可被波长在320~400nm的长波紫外线激活,l最大作用波长为365nm。在长波紫外线的作用下,l8-MOP与表皮细胞DNA双螺旋上的胸腺嘧啶发生光化学反应,l形成光加合物,l产生光毒反应,l使表皮角质形成细胞DNA合成及丝状分裂受到抑制,l表皮细胞更新速度减缓,l从而对银屑病起治疗作用。光敏反应的结果还使黑素细胞中的酪氨酸酶活力增加,l促使黑素形成;促使毛囊中的黑素细胞向表皮中移动,l从而使皮肤上出现色素沉着。

(2)药动学:i口服约95%从胃肠道吸收,l与血浆白蛋白结合,l与表皮细胞有较强的结合力。光敏作用在服药后1.5~3小时达到高峰,l可持续8小时。药物在肝脏代谢,l24小时内95%的代谢物从肾脏排出。

【不良反应】

(1)内服后最常见的不良反应是上消化道不适如恶心,l有的患者可呕吐。有的可出现头晕、i头痛、i精神抑郁。

(2)配合UVA照射后常见的反应是红斑.它常在照射24~48小时出现。皮肤色素沉着、i瘙痒。若照射剂量过大或时间过长,l照射部位皮肤上出现红肿、i水疱、i疼痛、i脱屑。

(3)内服8-MOP偶可致肝功能损害。

【禁忌证】(1)12岁以下儿童,l年老体弱者及妊娠妇女禁用。

(2)有光敏性疾病如红斑狼疮、i皮肌炎、i卟啉症、i多形性日光疹、i着色性干皮病等患者禁用。

(3)严重肝病患者禁用。

(4)白内障或其他晶体疾病患者禁用。

【注意事项】

(1)以下情况应慎用:i皮肤癌病史,l因为动物实验发现本品能诱发UVA的致癌作用;日光敏感家族史;新近接受放射线或细胞毒药物治疗;胃肠道疾病。

(2)治疗期间不得服用含有呋喃香豆素的食物.如酸橙、i无花果、i香菜、i芥、i胡萝卜、i芹菜等。

(3)照射紫外线时及照射后至少8小时内应戴墨镜。

【给药说明】

为减少服药对胃肠道的刺激,l应与食物或牛奶一起服。治疗银屑病,l需8~10次治疗后出现较明显疗效。治疗白癜风则疗效出现更慢。

【药物相互作用】

不得服用其他光敏性药物,l与吩噻嗪类药物同用可加剧对眼脉络膜、i视网膜和晶体的光化学损伤。

【用法与用量】

(1)口服或外用,l然后照射紫外线,l一天或隔日1次。口服剂量为一次0.5mg/kg,l外搽的浓度为0.1%~0.2%,l用药后1.5~2小时接受长波紫外线照射。治疗前应测试最小光毒量(MPD),l首次照射用MPD或稍小的剂量照射,l如末测试,l应从较小剂量开始(0.5~1.0焦耳/cm2),l以后根据反应情况增减量,l一般每隔1~2次增加0.2~0.5焦耳/cm2。一个疗程一般为一个月。治愈后,l一周或隔周照射l次以巩固治疗。如未治愈应继续治疗,l如二个疗程结束,l皮损无明显消退,l应停止治疗。治愈后如有复发,l重新治疗仍然有效。

(2)限局性白癜风或初起的白癜风患者,l一般外用即可,l但外用药液后,l应照射紫外线,l具体方法同上。

【制剂与规格】

8-甲氧补骨脂素片:i(1)10mg:i(2)5mg。

8-甲氧补骨脂素溶液:i(1)0.1%;(2)0.2%;(3)0.4%。