三甲沙林

【适应证】

与长波紫外线(UVA)合用治疗白癜风、i银屑病。

【药理】

(1)药效学:i为一种合成的补骨脂素衍生物,l活性较甲氧沙林强,l但毒性亦较强。引起红斑、i黑素和表皮细胞毒反应的确切机制尚不清楚,l但能使黑素细胞中酪氨酸酶活力增加,l并可抑制DNA合成、i细胞分裂和表皮更替。当黑素细胞的活性存在时才能有效地形成色素。

在白化病中虽不形成黑素,l但能增加皮肤对日光的耐受性,l是由于角质层增厚和黑素的潴留形成一层增厚、i黑素化的角质层。

(2)药动学:i从消化道吸收,l可被320~400nm的UVA激活,l最大作用的波长为365nm。用药后皮肤对日光的敏感性增加约需1小时,l晒黑需数天;皮肤对日光敏感达峰时间约需2~3小时。皮肤对日光敏感作用可持续约8小时。在肝脏代谢,l8小时内经肾排泄80%~90%。

【不良反应】

(1)有发生白内障及皮肤癌的可能。

(2)本品产生的红斑和胃肠道反应较甲氧沙林要少。

(3)长期PUVA治疗可发生皮肤早老现象。

(4)超剂量或超时间照射紫外线可使皮肤起疱、i脱屑、i发红和疼痛以及下肢肿胀。

(5)亦可发生头晕、i头痛、i皮肤瘙痒、i精神抑郁、i恶心、i神经质和失眠。

(6)偶可致肝功能损害。

【禁忌证】

(1)12岁以下儿童,l年老体弱者及妊娠妇女禁用。

(2)有光敏性疾病如红斑狼疮、i皮肌炎、i卟啉症、i多形性日光疹、i着色性干皮病等患者禁用。

(3)严重肝病患者禁用。

(4)白内障或其他晶体疾病患者禁用。

【注意事项】

(1)以下情况应慎用:i皮肤癌病史,l因为动物实验发现本品能诱发UVA的致癌作用;日光敏感家族史;新近接受放射线或细胞毒治疗;胃肠道疾病。

(2)治疗期间不得服用含有呋喃香豆素的食物,l如酸橙、i无花果、i香菜、i芥、i胡萝卜、i芹菜等。

(3)照射紫外线时及照射后至少8小时内应戴墨镜。

【给药说明】

为减少服药对胃肠道的刺激,l应与食物或牛奶一起服。治疗银屑病,l需8~10次治疗后出现较明显疗效。治疗白癜风则疗效出现更慢。

【药物相互作用】

不得服用其他光敏性药物,l与吩噻嗪类药物同用可加剧对眼脉络膜、i视网膜和晶体的光化学损伤。

【用法与用量】

口服 剂量为一次0.3mg~0.5mg/kg,l服药后1.5~2小时接受长波紫外线照射。一周2~3次。治疗前应测试最小光毒量(MPD),l首次照射用MPD或稍小的剂量照射,l如未测试,l应从较小剂量开始(0.5~1.0焦耳/cm2),l以后根据反应情况增减量,l一般每隔1~2次增加0.2~0.5焦耳/cm2。一个疗程一般为一个月。治愈后,l一周或隔周照射1次以巩固治疗。如未治愈应继续治疗,l如二个疗程结束,l皮损无明显消退,l应停止治疗。治愈后如有复发,l重新治疗仍然有效。

【制剂与规格】

三甲沙林片:i5mg。