*酒石酸溴莫尼定

【适应证】

用以治疗开角型青光眼、i高眼压症以及防治眼前节激光手术后的眼压升高。

【药理】

(1)药效学:i本品为α2肾上腺素受体激动药,l对α2受体有高度选择性。荧光光度计研究显示,l用酒石酸溴莫尼定滴眼,l使实验动物和人眼的房水生成率减少和葡萄膜巩膜外流增加,l从而导致眼压下降。对青光眼和正常眼都有降眼压作用。本品对心血管系统和呼吸系统的影响很小。

用0.2%酒石酸溴莫尼定滴眼后,l2小时达降眼压的峰值。正常人滴药5天后眼压降低16%~22%。开角型青光眼和高眼压患者滴用4周,l眼压降低0.77kPa(5.8mmHg),l下降率为30.1%。连续用药1年,l降眼压作用稳定。

(2)药动学:i用0.210A酒石酸溴莫尼定滴眼液滴眼后1~4小时,l血浆浓度达到峰值,lt1/2约为3小时。本品主要通过肝脏代谢,l药物和其代谢产物大部分由尿排出。口服用放射性物质标记的酒石酸溴莫尼定,l大约87%在120小时内从体内消除,l74%存在于尿中。

【不良反应】

(1)眼部:i有充血、i烧灼感、i干燥感、i刺痛感、i瘙痒感、i结膜滤泡、i视物不清等,l大多可耐受。

(2)全身:i少数患者有口干、i头痛、i全身乏力和倦怠感等不良反应。

【禁忌证】

(1)应用单胺氧化酶抑制剂(如异唑肼、i苯乙肼、i甲基苄肼等)者禁用。

(2)严重的心血管疾患、i肝脏疾病、i精神忧郁、i大脑或冠状动脉机能不全、i雷诺氏病、i直立性低血压、i血栓闭塞性脉管炎者,l以及同时应用β肾上腺素受体阻滞剂、i抗高血压药或糖苷类心脏病药物者禁用。

【注意事项】

(1)孕妇:i动物研究显示本品可以穿过胎盘,l大剂量对胎儿没有产生有害影响。但是,l对于妇女妊娠期使用本品的安全性尚未确立,l所以,l孕妇应权衡利弊,l慎用。

(2)哺乳妇女:i本品是否会进入人的乳液尚不清楚,l但动物实验证实,l本品可以进入乳液。故哺乳妇女最好不要使用。

(3)小儿宜慎用。

(4)老年人视健康状况,l慎用。

(5)虽然用酒石酸溴莫尼定滴眼,l进入体内的量非常少,l但是,l有心血管疾患或低血压的患者的血压可能受到影响。

(6)有肾和肝脏疾患者,l血液内有较高水平的莫尼定可导致情绪低沉,l用酒石酸溴莫尼定滴眼可能使这种情况恶化。

(7)滴眼液中的防腐剂可能被软接触镜吸收。滴本品后至少15分钟才能戴软接触镜。

【药物相互作用】

与其他降眼压药物联合应用有加强作用。单独使用本品降眼压幅度达20.2%,l联合用药眼压进一步下降16.9%。本品和噻吗洛尔联合应用的降眼压效果比与多佐胺和噻吗洛尔联合应用强,l而不及拉坦前列腺素和噻吗洛尔联合应用的效果。

【用法与用量】

滴入结膜囊内,l一日3次,l一次1滴。

【制剂与规格】

酒石酸溴莫尼定滴眼液:i0.2% 5ml。