地匹福林

【适应证】

用于治疗开角型青光眼、i高眼压症、i色素性青光眼、i新生血管性青光眼和手术时止血,l以及与麻醉剂合用以延长麻醉时间。也可用于散瞳和患者瞳孔散大的鉴别诊断。

【药理】

(1)药效学:i本品为肾上腺素,l是肾上腺素的前药。自身没有药理活性,l在角膜和前房中被组织和异戊酸形成的双酯化合物脂酶水解,l转化为肾上腺素发挥药理作用,l引起散瞳和眼压下降。肾上腺素为非选择性肾上腺素激动剂,l对α和β受体均有直接作用。地匹福林的降眼压机制同肾上腺素,l主要是增加小梁网的房水流畅系数和葡萄膜巩膜房水外流。

(2)药动学:i本品具有亲脂性,l亲脂性比肾上腺素大100~600倍,l对角膜的穿透力比肾上腺素大17倍,l降眼压的作用比肾上腺素大10倍,l因此,l用药量仅为肾上腺素的1/10。0.1%地匹福林的降眼压作

与l%肾上腺素相当、i比2%肾上腺素略低,l但散瞳作用与2%肾上腺素相当。滴药后30分钟开始降低眼压,l1~5小时达峰值.眼压降低0.78kPa(5.9mmHg),l眼压下降率为20%~27%,l降眼压作用持续12小时。

本药通过胃肠壁被血液吸收后,l1~4小时血药浓度达峰值,l代谢的最终产物为3-甲氧基肾上腺素、i二羟基扁桃酸和二羟基苯基乙二醇,l代谢物大部分由尿排除,l小部分由粪便排出。

【不良反应】

地匹福林滴眼液的使用浓度仅为肾上腺素的1/10~1/20,l因此不良反应的发生率比肾上腺素少得多。

(1)眼部:i烧灼感、i刺激感、i畏光感、i瞳孔轻度扩大、i视物模糊、i额部疼痛、i结膜血管收缩后反跳性充血、i结膜炎、i滤泡性结膜炎和角结膜色素沉着。无晶状体眼滴用可能发生黄斑囊样水肿。

(2)全身:i一般不发生副作用,l偶有一过性头痛、i枕部疼痛、i心律失常、i心悸、i心率增快、i血压增高、i脸色苍白、i发抖和出汗等。

【禁忌证】

(1)因为本品有散瞳作用,l故未经手术治疗的闭角型青光眼及窄房角患者禁用。

(2)有严重高血压、i动脉硬化、i冠状动脉供血不全、i心律不齐、i糖尿病、i甲状腺机能亢进的患者,l禁用。

(3)对本品过敏者禁用。

【注意事项】

(1)孕妇:i由于妊娠期使用本品的安全性尚未确立,l孕妇应权衡利弊,l慎用。

(2)哺乳妇女:i本品是否会进入人的乳液尚不清楚。但多数药物会少量进入乳液,l故哺乳妇女最好不要使用。

(3)小儿宜慎用。

(4)老年人视健康状况,l慎用。

【药物相互作用】

与毛果芸香碱或β肾上腺素受体阻滞剂联合应用有相加作用。与拉坦前列腺素联合应用有明显的相加作用。

【用量与用法】

滴入结膜囊,l一日1~2次,l一次1滴。

【制剂与规格】

地匹福林滴眼液:i(1)5ml:i5mg;(2)8ml:i8mg。