【适应证】

用于治疗各种青光眼(原发性开角型和闭角型青光眼，l多种继发性青光眼)和高眼压症。也可用于防治眼科激光手术引起的眼压升高和白内障手术后的高眼压反应。

【药理】

(1)药效学：i本品为β1和β2肾上腺素受体阻滞剂，l使眼压下降的主要机制是减少房水生成。其机制为直接阻断睫状突中的β2肾上腺素受体，l抑制cAMP的形成，l导致非色素睫状上皮细胞中的线粒体的氧化磷酸化作用被消解，l从而使房水分泌减少。

有些患者滴药后3～4周眼压平稳下降。长期滴药后停药.有持续降眼压效应。即眼压在停药2周后才开始上升。有些患者用药后有短期“脱逸”(es-cape)现象，l即在开始用药数日内，l降眼压效果减弱，l但眼压仍然低于治疗前水平，l到1～3周后才恢复降眼压效力。而有些患者发生长期“漂移”(drift)现象，l即在用药3～12个月，l降眼压效果逐渐减弱，l眼压有所上升，l在停药一段时间后，l方恢复对噻吗洛尔的敏感性。这两种现象的出现可能与眼内β肾上腺素受体增加与药物和受体之间亲和力减弱有关。

(2)药动学：i用0.5％本品溶液滴眼每日2次，l血浆中的最大浓度，l在早上滴药后为0.46ng/mL，l下午滴眼后的为0.35ng/ml。滴眼后降眼压作用起效快，l滴眼后20～30分钟眼压即开始下降，l经1～2小时后达峰值，l可持续12小时以上。

【不良反应】

(1)眼部：i①有轻度的局部刺激症状，l如暂时性烧灼感、i刺痛和视力模糊。②泪液分泌减少、i角膜知感减退、i浅层点状角膜病变、i过敏性睑结膜炎。③偶尔可诱发视网膜脱离、i黄斑出血等严重副作用。

(2)全身：i①心血管系统：i本品滴眼后阻断β1肾上腺素受体，l可引起心率减慢，l心收缩力减弱，l导致心动过缓、i心律失常、i低血压、i晕厥、i充血性心力衰竭和房室传导阻滞等。②呼吸系统：i本品滴眼后阻断β2肾上腺素受体，l可能引起支气管平滑肌收缩，l导致支气管痉挛、i哮喘、i肺活量减少、i呼吸困难和呼吸暂停等。

【禁忌证】

①有严重心血管系统和呼吸系统疾病患者。②对于1岁以下婴幼儿，l即使使用低浓度的滴眼液，l也可能引起严重全身副作用，l甚至于窒息死亡。③对本品过敏者禁用。

【注意事项】

(1)哺乳妇女：i口服β肾上腺素阻滞剂可以进入乳液。噻吗洛尔滴眼能够被全身吸收，l所以也可能进入乳液。尚无滴眼液引起哺乳婴儿出现问题的研究报告，l但为慎重起见哺乳妇女使用本品时最好停止哺乳。

(2)老年人：i老年人对本品特别敏感，l如果有太多药物进入体内，l发生副作用的机会增加，l宜慎用。

(3)当出现呼吸急促、i脉搏明显减慢、i脑供血不足、i过敏等症状时，l应该立即停止使用本品。

(4)应定期复查眼压，l根据眼压变化调整用药方案。

【药物相互作用】

(1)研究证明噻吗洛尔和拉坦前列腺素联合应用，l有加强的降眼压效果。

(2)毛果芸香碱的降眼压的机制是增加房水的排出，l和减少房水生成的噻吗洛尔有相加的降眼压作用。研究证明，l毛果芸香碱和噻吗洛尔联合治疗开角型青光眼比分别用这两种药的降眼压效果好，l在临床上有一定联用的价值。

(3)0.5％噻吗洛尔和2％多佐胺的复合制剂，l前者是非选择性β阻断剂，l后者是碳酸酐酶抑制剂滴眼药，l两者都能减少房水生成，l研究证明，l两者联合使用有相加的降眼压作用。

(4)两种β肾上腺素受体阻滞剂联合应用不会增加降眼压效果，l反而会增加副作用的发生。

【用法与用量】

滴入结膜囊0.25％滴眼液，l一次1滴，l一日1～2次。如眼压已控制，l可改为一日1次。如果眼压不能控制，l改滴0.5％滴眼液，l一次1滴，l一日滴1～2次，l在眼压被控制以后，l可改为每日滴1次。如原用其他药物，l在改用本品治疗时，l原药物不宜突然停用，l应自滴用本品的第二天起逐渐停用。

【制剂与规格】

马来酸噻吗洛尔滴眼液：i(1)5ml：i12.5mg；(2)5ml：i25mg。

其余内容参阅心血管系统用药章抗高血压药节。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于滴眼剂。