*倍他洛尔

【适应证】

用于治疗慢性开角型青光眼和高眼压症,l尤其适用于有肺部疾患者(哮喘与呼吸阻塞性疾患等)。对于应用噻吗洛尔产生呼吸困难、i心动过缓等不良反应的患者改用本品可取得良好疗效而无明显不良反应。

【药理】

(1)药效学:i本品为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂,l几乎不阻断β2肾上腺素受体。无细胞膜稳定作用,l故不影响角膜的敏感性,l也没有内源性拟交感活性。和其他β肾上腺素受体阻滞剂一样,l倍他洛尔也是通过抑制房水的产生而降低眼压。它的降眼压效果不及噻吗洛尔和左旋布诺洛尔,l大约相差0.27kPa(2mmHg)。由于倍他洛尔不阻断β2受体,l不影响血管收缩,l故可保持血管的正常调节。此外,l倍他洛尔有钙离子拮抗作用,l能直接扩张血管,l增加眼血流,l改善视乳头的血循环,l保护青光眼患者的视神经和视野。用药后1年,l波动性眼血流量保持稳定或增加,l彩色超声多普勒研究显示眼内血管舒张。

本品脂溶性强,l具有较强的角膜穿透力,l减少全身吸收引起的不良反应。

长期滴用4年,l眼压控制稳定,l无漂移现象,l80%的病人可获得有效的眼压控制。

(2)药动学:i滴用后30分钟开始降低眼压,l2小时达峰值.眼压下降率为24%,l降眼压作用可持续12小时。药物在体内分布广泛,l大部分代谢为无活性产物随尿排出,l尿中原形药物仅有15%。

【不良反应】

眼部可有一过性刺痛感、i痒感、i于涩感、i烧灼感等不适,l偶有异物感、i视物模糊、i畏光流泪、i分泌物增多、i点状角膜炎、i角膜知觉减低等。

【禁忌证】

禁用于窦性心动过缓、iⅠ度以上的房室传导阻滞及明显心衰者。

【注意事项】

(1)孕妇:i由于妊娠期使用本品的安全性尚未确立,l所以,l孕妇应权衡利弊,l慎用。

(2)小儿:i对小儿的安全性尚未确立,l慎用。

(3)慎用于哮喘、i慢性阻塞性肺疾患者,l用药时应严密监测肺功能。

【药物相互作用】

与缩瞳剂、i肾上腺素或碳酸酐酶抑制剂联合应用有相加作用,l与其他β肾上腺素受体阻滞剂联合应用,l其副作用相加。

【用量与用法】

用前摇匀,l滴入结膜囊。一天1~2次,l一次1滴。

【制剂与规格】

倍他洛尔滴眼液:i(1)5ml:i12.5mg;(2)5ml:i25mg。

其余内容参阅心血管系统用药章抗高血压药节。