多佐胺

【适应证】

用于治疗原发性和继发性开角型青光眼和高眼压症。也可用于防治激光手术后的眼压升高。

【药理】

(1)药效学:i本品为局部应用的碳酸酐酶抑制剂,l可完全溶于水,l浓度可达2%,l具有良好的眼部耐受性和对眼角巩膜缘的穿透性。进入眼内后集聚在睫状体内,l通过抑制睫状体内的碳酸酐酶,l减少房水生成,l而使眼压下降。对于青光眼患者,l2%本品每日滴2~3次,l可使眼压下降l8%~26%,l和0.5%倍他洛尔相当。夜间有降眼压作用,l但不及拉坦前列腺素。滴用6个月,l55%的患者眼压下降率为24%。降压效果与毛果芸香碱、i倍他洛尔相似,l略低于或相同于噻吗洛尔,l低于口服乙酰唑胺。应用本品后加服乙酰唑胺,l房水生成可进一步降低16%,l然而,l口服乙酰唑胺后加用本品则无附加作用。

研究显示,l在防治激光手术(Nd:iYAG激光后囊切开,l小梁成形术和虹膜切开术)后的眼压升高方面,l本品和阿可乐定一样安全和有效。

(2)药动学:i开角型青光眼和高眼压症滴用后2小时降眼压达峰值,l眼压下降率为17%~27%。每日滴3次眼压下降率为23%。

【不良反应】

(1)眼部:i一过性烧灼感、i刺痒感和异物感。对有角膜内皮细胞功能紊乱史的患者,l有报道说,l滴2%本品后可致不可逆的角膜水肿。

(2)全身:i25%的用药者出现暂时性口苦。少数患者用本品滴眼后可致典型磺胺类药物副作用。一般来说,l长期滴用血液中药物水平很低,l很少出现口服乙酰唑胺所出现的明显电解质紊乱或其他全身性不良反应。

【禁忌证】

(1)对磺胺类药物过敏和不能耐受者禁用本品。

(2)有严重肝肾功能障碍者禁用。

【注意事项】

(1)本品对孕妇、i哺乳妇女、i儿童和老年人的用药安全性尚未确立,l要慎用。

(2)为避免增加全身副作用,l本品不要和口服碳酸酐酶抑制剂同时使用。

(3)长期使用应该进行血、i尿常规检查和肝功能检查。

【药物相互作用】

单独滴2%本品与0.5%噻吗洛尔,l房水生成率分别减少18%和47%,l而在两者联合应用后下降达55%。故目前已有这两种药物的复合制剂问世。本品和毛果芸香碱或拉坦前列腺素联合应用,l也有相加的降眼压作用,l进一步使眼压分别下降17%~19%和13%。

【用法与用量】

滴入结膜囊,l一天3次,l一次1滴。

【制剂与规格】

多佐胺滴眼液:i2% 5ml。