*布林佐胺

【适应证】

用于治疗原发性和继发性开角型青光眼和高眼压症。也可用于防治激光手术后的眼压升高。

【药理】

(1)药效学:i本品为局部应用的碳酸酐酶抑制剂,l降眼压机制和多佐胺相同,l通过减少房水生使眼压下降。研究证明,l1%布林佐胺即可达到最大的降眼压效果,l平均降低眼压0.57KPa(4.3mmHg)。每日滴1%布林佐胺2次或3次和每日滴2%多佐胺3次的降眼压作用类似。长达3个月的对比研究显示,l每日滴1%布林佐胺2次或3次的降眼压效果均不及每日滴0.5%噻吗洛尔2次。第3个月的平均眼压下降,l布林佐胺为0.60KPa(4.5mmHg)(滴2次)和0.63KPa(4.7mmHg) (滴3次),l而噻吗洛尔为0.80KPa(6mmHg)。

彩色微球法和激光多普勒血流仪测定显示,l布林佐胺局部或静脉给药均可增加兔和猴的视乳头血流。

(2)药动学:i滴眼后,l布林佐胺被吸收到人体血循环,l由于它和CA-H有高度亲和力,l广泛分布于红血细胞,l在全血中的半衰期(t1/2)较长。通过肾脏排出,l约60%以原型排出,l6%以N-去乙基一布林佐胺形式排出,l其他以O-去甲基一布林佐胺和N-去甲氧基一布林佐胺形式排出。

停药后,l在全血中布林佐胺的半衰期为1周或更短,lN-去乙基一布林佐胺的半衰期(t1/2)为1~2周。

【不良反应】

(1)眼部:i一过性雾视、i短暂烧灼感和刺痒感、i异物感和充血。通常不需要停药。

(2)全身:i滴眼后可全身吸收,l常见副作用有味觉异常,l包括苦味、i酸味和异味、i头痛。25%的用药者出现暂时性口苦。本品滴眼后可能产生磺胺类药物的副作用。一般来说,l长期滴用血液中药物水平很低,l很少出现口服乙酰唑胺所出现的明显电解质紊乱或其他全身性不良反应。

【禁忌证】

(1)对磺胺类药物过敏和不能耐受者禁用本品。

(2)有严重肝肾功能障碍者禁用。

【注意事项】

(1)孕妇:i应该慎用。

(2)哺乳妇女:i在哺乳期最好停用本品。

(3)小儿:i儿童的用药安全性尚未确立,l要慎用。

(4)为避免增加全身副作用,l本品不要和口服碳酸酐酶抑制剂同时使用。

(5)长期使用应该进行血、i尿常规检查和肝功能检查。

【用法与用量】

用前摇匀,l滴入结膜囊,l一天2次,l一次1滴。对有些患者,l一日滴3次可能效果更好。

【制剂与规格】

布林佐胺滴眼液:i1% 5ml。