拉坦前列腺素

【适应证】

用于治疗青光眼和高眼压症,l以及其他各种眼压升高的情况。

【药理】

(1)药效学:i本品为前列腺素F2α异丙基酯前药的类似物。其降眼压的机制不同于以前的各类降眼压药物,l动物和人体研究证实,l本品既不使房水生成减少,l也不使通过小梁网的房水排出增加,l而是通过松弛睫状肌,l增宽肌间隙,l使房水通过葡萄膜巩膜途径外流增加使眼压下降。

葡萄膜巩膜外流不受上巩膜静脉压高低的影响,l故降眼压作用强。本品和噻吗洛尔的对比研究显示,l常规用药6个月后,l白天的眼压下降幅度,l本品为33.7%;噻吗洛尔为32.7%。

本品夜间的降眼压作用比其他降眼压药物强,l如多佐胺、i噻吗洛尔。对正常眼压青光眼本品也有较好的降眼压效果。

本品对视力、i调节、i瞳孔直径、i泪液分泌均无影响,l亦不影响全身的血压和心率。

(2)药动学:i用0.005%拉坦前列腺素滴眼后3~4小时开始生效,l8~12小时达峰值,l降眼压效果持续20~23小时。滴0.005%本品后,l血浆浓度很低,l半衰期(t1/2)仅仅17分钟,l所以全身副作用很少。

【不良反应】

(1)眼部:i①轻度眼部刺激、i异物感和结膜充血,l少数出现皮疹。②如果虹膜的颜色是混色的,l如兰一棕、i灰一棕、i绿一棕或黄一棕色,l用药一段时间后,l棕色成分增加,l颜色变深。虹膜颜色单色者,l很少发生变化。③睫毛变黑、i变长、i变粗和增多。④有本品增加黄斑囊样水肿发生率和病毒性角膜炎复发率的报告。

(2)全身:i无明显全身副作用,l少数患者感到身体多个部位疼痛和呼吸道感染。

【禁忌证】

对本品所含成分过敏者。

【药物相互作用】

本品与噻吗洛尔、i毛果芸香碱、i地匹福林、i碳酸酐酶抑制剂(口服乙酰唑胺或用多佐胺滴眼)联合应用都能使降眼压作用增强。目前已有本品和噻吗洛尔的复合制剂问世。

【用法与用量】

滴入结膜囊,l一天1次,l一次1滴,l最好在睡前用。

【制剂与规格】

拉坦前列腺素滴眼液:i2.5ml:i125μg。