硫酸阿托品【基】

【适应证】

①葡萄膜炎,l包括虹膜睫状体炎:i阿托品松弛虹膜括约肌和睫状肌,l使之充分休息,l有利于炎症的消退;同时还可预防虹膜与晶体的黏连。②用于治疗弱视和斜视的压抑疗法。③用于散瞳验光和检查眼底。④用于白内障手术前后的散瞳。⑤作为治疗恶性青光眼的辅助药物。

【药理】

(1)药效学:i阿托品阻断M胆碱受体,l使瞳孔括约肌和睫状肌松弛,l导致去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔扩大肌的功能占优势,l从而使瞳孔散大。瞳孔散大把虹膜推向虹膜角膜角,l妨碍房水通过小梁网排人巩膜静脉窦,l引起眼压升高。阿托品使睫状肌松弛,l拉紧悬韧带使晶状体变扁平,l减低其屈光度,l引起调节麻痹。

(2)药动学:i阿托品引起的瞳孔散大和睫状肌麻痹作用,l起效时间为30分钟,l持续12~14天。口服吸收迅速,l1小时后血药浓度即达峰值,l生物利用度为50%,l半衰期(t1/2)为4小时,l作用维持约3~4小时。吸收后很快离开血液而分布于全身组织,l可透过血脑屏障,l也能通过胎盘进入胎儿循环。

【不良反应】

(1)眼部:i视力模糊;短暂的眼部烧灼感和刺痛;畏光;眼睑肿胀等。

(2)全身:i和吸收的剂量有关,l表现如下:i0.5mg:i轻微心率减慢,l略有口干及乏汗;1mg:i口干,l心率加速,l瞳孔轻度扩大;2mg:i心悸,l显著口干,l瞳孔扩大,l有时出现视近物模糊;5mg:i上述症状加重,l语言不清,l烦躁不安,l皮肤干燥发热,l小便困难,l肠蠕动减少;10mg以上:i上述症状更重,l脉速而弱,l中枢兴奋现象严重,l呼吸加快加深,l出现谵妄、i幻觉、i惊厥等。严重中毒时,l可由中枢兴奋转入抑制.产生昏迷和呼吸麻痹等。

【禁忌证】

(1)青光眼。

(2)前列腺肥大。

(3)儿童脑外伤。

(4)唐氏综合征。

(5)痉挛性瘫痪。

(6)对本品过敏者。

【注意事项】

(1)滴眼后用手指压迫内眦泪囊部,l以减少药物的全身吸收,l防止或减轻副作用。

(2)出现眼睑过敏反应或接触性皮炎应该立即停药。

(3)角膜穿孔或者即将穿孔的角膜溃疡患者慎用。

(4)用药后视力模糊,l特别是看近物体,l此时应该避免开车、i使用机器和进行其他任何有危险的活动。

(5)用药后瞳孔散大畏光,l可在阳光和强烈灯光下戴太阳眼镜。

(6)孕妇慎用。

(7)哺乳:i该药可以少量进入乳汁而引起副作用,l使吃奶的婴儿出现心跳加快、i发热或皮肤干燥,l哺乳妇女应避免使用或停止哺乳。

(8)儿童:i金发蓝眼的婴儿和儿童对阿托品特别敏感,l治疗时发生副作用的几率增加。一般来说,l儿童使用的剂量要少。

(9)由于用本药治疗儿童弱视时可出现毒性反应,l故应用眼膏而不用滴眼剂或用0.5%的溶液而不用1%的溶液,l这样可减少全身性吸收。在用药后立即把过多的药液或药膏拭去。滴眼时压迫泪囊部以防吸收中毒。本药用于验光时因其作用持续过长,l扩瞳可维持1~2周,l调节麻痹也可维持2~3日,l故现已被作用持续时间较短的合成代用品取代。只有儿童验光配眼镜时仍用,l因儿童的睫状体肌调节功能较强,l须发挥充分的调节麻痹作用。

(10)本药长期滴眼引起局部过敏反应时,l应立即停药,l改用后马托品或东莨菪碱等。

(11)老年人:i对阿托品的作用特别敏感,l使用时发生副作用的几率增加,l慎用。

(12)阿托品的最低致死量在成人约为80~130mg,l儿童约为10mg。

(13)中毒的解救除洗胃等措施外,l可注射新斯的明、i毒扁豆碱或毛果芸香碱等。

【用法与用量】

(1)滴眼液:i①治疗葡萄膜炎,l滴入结膜囊,l一日1~2次,l一次1滴;②儿童验光,l检查前1~3日,l一日滴眼2次,l一次1滴。

(2)眼膏:i①治疗葡萄膜炎,l成人每次用细玻璃棒涂少许在下穹隆,l一日1~2次,l儿童每次用细玻璃棒涂少许在下穹隆,l一日1~3次。②儿童验光,l检查前1~3日,l每次用细玻璃棒涂少许在下穹隆,l一日3次。

【制剂与规格】

硫酸阿托品滴眼液:i(1)10ml:i0.05g;(2)10ml:i0.1g。

硫酸阿托品眼膏:i(1)0.5%;(2)1%;(3)2%;(4)3%。

其余内容参阅消化系统药章胃肠动力药节。

注释i2009国家基本药物目录仅限于滴眼剂、i眼膏剂。