【适应证】

早期老年性白内障。

【药理】

(1)药效学：i苄达赖氨酸(简称BD-ZL)为醛糖还原酶抑制剂，l对晶状体醛糖还原酶有抑制作用，l通过局部滴眼使BDZL进入眼组织和房水，l并在晶状体内浓集，l从而抑制眼内醛糖还原酶活性，l达到预防和治疗白内障的目的。本品对体外培养小鼠晶状体白内障模型有抗氧化作用；对大鼠糖性白内障模型有预防和治疗作用；对热引起的小鼠、i兔、i猪晶状体蛋白的变性，l在体内外试验均有保护作用，l且与剂量呈相关性；对X-射线引起的家兔白内障晶状体有保护作用；对2，l4-二硝基酚引起的家兔白内障晶状体的细胞膜的内膜溶解和胞浆流失有保护作用。

最近的临床研究证明，l苄达赖氨酸有延缓老年性白内障发展的作用。

(2)药动学：i大鼠口服14C-BDZL后，l肝、i脾、i肌肉、i血浆和晶状体中均有分布，l各组织消除速度相似，l唯晶状体中药物消除比其他组织慢。家兔静注后，l在眼组织和血浆中能测得原药及其代谢物5羟苄达酸，l其中虹膜浓度最高，l其他依次为睫状体、i视网膜、i角膜、i泪液、i房水、i玻璃体和晶状体；血浆、i房水、i玻璃体、i睫状体和视网膜的消除半衰期(t1/2β)分别为2.47，l4.56，l3.59，l3.22小时，l而晶状体为17.1小时，l明显长于其他组织。兔眼滴入0.5％14C-BDZL滴眼液0.05ml后，l测得角膜、i虹膜、i睫状体、i视网膜和房水中药物浓度较高，l玻璃体和晶状体中浓度较低；但24小时后除晶状体外，l各组织中药物浓度均显著下降。如用BDZL滴眼液给家兔滴眼，l0.05ml/次，l每日滴3次，l连续滴药6天的药物浓度与一次用药相比，l晶状体可提高10倍左右，l而其他组织仅增加2倍，l表明药物在晶状体中有浓集现象。

6例老年性白内障手术患者术前滴用一次0.5％BDZL滴眼液2滴，l术中抽取0.5ml房水，l用高效液相色谱法测得滴药后1小时房水中药物浓度为20～40μg/ml。以上结果说明BDZL无论口服、i静脉注射还是局部滴眼，l均能进入眼组织和房水，l并在晶状体内浓集发挥抗白内障作用，l这在临床用于治疗白内障的现有药物中是极为少见的。

【不良反应】

一过性灼烧感、i流泪等反应。

【注意事项】

眼外伤及严重感染时，l暂不使用。部分病例出现一过性刺激感，l如灼热感、i刺痛等，l但不影响使用。

【用法与用量】

滴入结膜囊，l一次1～2滴，l一日13次或遵医嘱，l滴后闭目3～5分钟，l使药物充分吸收。

【制剂与规格】

苄达赖氨酸滴眼液：i8ml：i40mg。