α-糜蛋白酶

【适应证】

①用于眼科手术松弛睫状韧带、i减轻创伤性虹膜睫状体炎;也可用于白内障摘除,l使晶体易于移去。②用于创伤或手术后伤口愈合、i抗炎及防止局部水肿、i积血、i扭伤血肿、i乳房手术后浮肿、i中耳炎、i鼻炎等。③用于慢性支气管炎、i支气管扩张或肺脓肿的治疗,l可使脓性和非脓性痰液均可液化,l易于咳出。④毒蛇咬伤的处理。

【药理】

糜蛋白酶是由牛胰中分离制得的一种蛋白分解酶类药,l作用与胰蛋白酶相似,l能促进血凝块、i脓性分泌物和坏死组织等的液化清除。本药具有肽链内切酶及脂酶的作用:i可将蛋白质大分子的肽链切断,l成为分子量较小的肽,l或在蛋白分子肽链端上作用,l使氨基酸分出;并可将某些脂类水解。通过此作用能使痰中纤维蛋白和黏蛋白等水解为多肽或氨基酸,l使黏稠痰液液化,l便于咳出,l对脓性或非脓性痰都有效。此外,l本药尚能松弛睫状韧带及溶解眼内某些组织的蛋白结构。

本药和胰蛋白酶都是强力蛋白水解酶,l仅水解部位有差异。蛇毒神经毒含碱性氨基酸,l易被本药和胰蛋白酶分解为无毒蛋白质,l从而阻断毒素进入血流产生中毒作用。本药对蝮亚科蛇伤疗效优于胰蛋白酶,l两种酶制剂联合应用效果更佳。

糜蛋白酶还有促进抗生素、i化疗药物向病灶渗透的作用。

【不良反应】

(1)眼:i眼科局部用药一般不会引起全身不良反应,l但可引起短期眼压增高,l导致眼痛、i眼色素膜炎和角膜水肿,l这种青光眼症状可持续1周后消退,l还可导致角膜线状混浊、i玻璃体疝、i虹膜色素脱落、i葡萄膜炎及创口开裂或延迟愈合等。

(2)血液系统:i糜蛋白酶可造成凝血功能障碍。

(3)其他:i①肌内注射偶可致过敏性休克。②糜蛋白酶可引起组胺释放,l导致局部注射部位疼痛、i肿胀。

【禁忌证】

(1)20岁以下的患者,l由于晶体囊膜玻璃体韧带相连牢固,l眼球较小,l巩膜弹性强可致玻璃体脱出,l或玻璃体液不固定的创伤性白内障病人,l因可导致玻璃体液丧失,l故均禁用。

(2)眼压高或伴有角膜变性的白内障患者,l以及玻璃体有液化倾向者均禁用。

(3)严重肝、i肾疾病、i凝血功能异常及正在应用抗凝药者禁用。

【给药说明】

(1)本药肌内注射前需做过敏试验,l并禁止静脉注射。

(2)如引起过敏反应,l应立即停止使用,l并用抗组胺类药物治疗。

(3)本药对视网膜有较强的毒性,l由于可造成晶体损坏,l应用时勿使药液透人玻璃体。

(4)本药遇血液迅速失活,l因此在用药部位不得有未凝固血液。

(5)本药在固体状态时比较稳定,l但其溶液不稳定,l室温放置9天可损失50%的活性,l故应临用前配制。

(6)对本药引起的青光眼症状,l于术后滴用β-受体阻滞药(如噻吗洛尔)或口服碳酸酐酶抑制药(如乙酰唑胺),l可能会缓解。

(7)由于超声雾化后糜蛋白酶效价下降明显,l因此,l糜蛋白酶超声雾化吸入时间宜控制在5分钟内。

【用法与用量】

成人常用量(1)肌内注射:i通常一次41000U,l用前将糜蛋白酶以氯化钠注射液5ml溶解。

(2)经眼给药:i用于眼科作为酶性分解晶状体悬韧带,l以氯化钠注射液溶解本品,l配成1:i51000溶液,l从瞳孔注入后房,l经2~3分钟,l在晶体浮动后,l用氯化钠注射液冲洗,l即可取出晶状体。

(3)喷雾吸入:i用于液化痰液,l可制成0.05%溶液雾化吸入。

(4)局部注射:i①在处理软组织炎症或创伤时,l可用糜蛋白酶800U(1mg)溶于1ml的生理氯化钠溶液的药液局部注于创面。②毒蛇咬伤,l糜蛋白酶10~20mg,l每支用注射用水4ml稀释后,l以蛇牙痕为中心向周围作浸润注射,l并在伤口中心区域注射2针,l再在肿胀上方3cm许作环状封闭1~2层,l根据不同部位每针0.3~0.7ml,l至少10针,l最多26针。

(5)外用:i①寻常痤疮,l糜蛋白酶局部涂搽,l一日2次。②慢性皮肤溃疡,l糜蛋白酶(400μg/ml)水溶液,l湿敷创面,l每次1~2小时。

【制剂与规格】

注射用糜蛋白酶:i (1)1mg(800U);(2)5mg(41000U)。