(一)曲唑酮(美抒玉)

对5-羟色胺系统既有激动作用又有拮抗作用。抗抑郁作用主要可能由于5-1HT2A受体拮抗，l从而兴奋其他受体特别是5-HT1A受体对5-HT的反应，l被称为5-1HT受体拮抗和摄取抑制药。有相对强的H2、iα2受体拮抗作用，l故有较强镇静作用，lα2受体拮抗与阴茎异常勃起有关；α受体阻断可引起体位性低血压。

【适应证】

各种轻、i中度抑郁障碍，l重度抑郁效果稍逊；因有镇静作用，l适用于伴有焦虑、i激越、i失眠的抑郁症的患者，l以及有性功能障碍的抑郁症患者。

【禁忌证】

禁用于低血压、i室性心律失常的患者。曲唑酮可加强中枢抑制药，l包括乙醇的抑制作用，l也不宜和降压药联用，l和其他5-羟色胺能药联用可能引起5-羟色胺综合征，l禁与MAOIs联用。

【临床应用】

开始50mg或100mg，l每晚1次，l每隔3～4d增加50mg，l常用剂量150～300mg／d，l分2～3次服用。

【注意事项】

常见不良反应有头痛、i镇静、i体位性低血压、i口于、i恶心、i呕吐、i乏力，l阴茎异常勃起等。

(二)奈法唑酮

药理作用类似曲唑酮，l但镇静作用、i体位性血压较曲唑酮轻，l其优点是不引起体重增加，l性功能障碍亦较少见。

【适应证】

同曲唑酮。尤其适用于伴有睡眠障碍的抑郁症。

【禁忌证】

同曲唑酮。

【临床应用】

常用剂量300～500mg／d，l分次服，l从小剂量开始50～lOOmg／d，l缓慢加量。

【注意事项】

1.常见不良反应有头昏、i乏力、i口干、i恶心、i便秘、i思睡。

2.本药对CY3A4酶有抑制作用，l与由该酶代谢的药联用应小心。

3.可轻度增高地高辛血药浓度，l地高辛治疗指数低，l两药不宜联用。