放射性药物像其他药物一样，l保证它的安全、i有效是基本要求。此外根据临床使用的目的，l对放射性核素的选择、i被标记物的理化、i生物学行为、i标记方法以及标记后的人体吸收、i分布、i代谢和清除有着不同要求。

1.放射性核素的选择放射性核素有千余种之多，l不是所有的放射性核素都适合制备放射性药物，l只有那些核性质适合医学应用的放射性核素，l方可用来制备放射性药物。根据临床核医学用途，l选择放射性核素的基本原则如下。

(1)治疗用放射性核素：i发射α、iβ粒子或内转换电子、i俄歇电子。具有较长的有效半衰期，l以增大对靶器官或组织的辐射。便于实现稳定的标记。

(2)诊断(非显像)用放射性核素：i以发出同质异能跃迁(IT)或电子俘获(EC)衰变的核素为宜，lγ能量可为251keV～1MeV。物理半衰期适当，l取决于实验时间。

(3)诊断(显像)用放射性核素：i以发出IT或EC衰变的核素为宜，lγ能量可为100～5111keV，l对于γ照相机最佳能量范围100～2001keV。半衰期应足够长，l以便完成放射性药物的制备与显像，l但又要足够短，l以免给患者及医护人员较高的辐射剂量。

作为医用放射性核素要尽可能用高的核纯度，l如若伴有核杂质，l该杂质核素的有效半衰期应远短于主要核素。

2.被标记物对被标记物总的要求是无毒副作用，l无致敏性，l纯度高，l明显浓集在靶器官或组织中，l便于被放射性核素标记。

3.标记方法应简单、i快速，l标记后不需纯化。

4.其他标记后应尽可能达到体内、i外稳定。