非放射性的被标记物通常称配体，l主要根据诊断和治疗的不同目的来设计。例如为了实现放射性核素99m锝[99m1T0]通过血脑屏障，l灌注并滞留在脑内，l设计了依沙美肟(exametazimed，l1-HMPAO)；为了使放射性核素较长时间滞留在骨组织中，l设计了多种含磷(膦)化合物；为了使放射性核素浓集在肿瘤中，l可以制备该肿瘤抗原的单克隆抗体，l然后用放射性核素标记该单抗，l使其在体内特异地浓集在该肿瘤中。从这些例子不难看出，l非放射性被标记物(配体)的作用，l是携带放射性核素并将其浓集在所希望的靶器官或组织，l以达到诊断或治疗的目的。配体是多种多样的，l它可以是一般的化学药物，l如二巯丁二钠(DMS，l二疏基丁二酸钠)，l抗生素如博来霉素(BLM)，l血液成分如红细胞(RBC)，l生物制品如单克隆抗体。但也有一些配体是专门为核医学诊断或治疗设计的，l如大多数心肌灌注显像放射性药物的配体等。对非放射性被标记物(配体)的基本要求是：i

(1)使用剂量为毫克级，l无毒副反应。

(2)能提供一个官能团，l便于放射性核素标记。

(3)放射性核素标记后的产品，l具有体内外稳定性。

(4)易于制成“药盒”。