制备:放射性药物标记制备应考虑的要素

标记方法的选择,l标记产率的高低,l是放射性药物标记制备的重要因素。

1.标记产物的稳定性放射性核素与被标记物之间键合的形式与稳定性密切相关,l通常共价键结合的标记化合物相对稳定。

2.失活或变性标记过程中,l由于标记条件的影响,l使被标记物结构改变或丧失生物活性。

3.核素效应11由于核素相互间质量不同而引起的理化和生物学性质的改变称核素效应。原子量大的核素间核素效应微乎其微,l但氚标记是个例外。

4.辐射自分解11由于标记化合物自身的放射性核素发出的粒子或射线作用,l导致自身分解的现象。放射性药物的比活度越高,l越易发生辐射自分解。辐射发生在溶液中也可能产生自由基,l自由基能破坏标记物的共价键,l引起间接辐射自分解。这是高放射性浓度的放射性药物常易产生的质量问题之一。