(一)含99m锝[99m1Tc]放射性药品
自从20世纪60年代99m锝[99m1Tc]发生器问世以来，l放射性核素99m锝[99m1Tc]已成为临床核医学无可替代的核素，l美国25版药典(2002年版)中含99m锝[99m1Tc]放射性药品占全部放射性药品品种的1／3。99m锝[99m1Tc]具备了显像用放射性核素的全部要求，l是目前临床核医学用量最大的诊断显像用放射性药品。
99m锝[99mTc]位于元素周期表ⅦB，l与锰(Mn)、i铼(Re)同为一族，l锝元素在自然界是不存在的，l所有锝元素都是人工制造的。锝共有28种核素，l全部为放射性核素，l物理半衰期最长的是98锝[98Tc](T1/2＝4.2×106年)，l最短的是110锝[110Tc](T1/2＝0.831s)，l核医学最常用的是锝[”。Tdl(T1／z一6.021h)。
1.高99m锝[99m1Tc]酸钠注射液(sodium1pertechnetate-99m，l99m1Tc)11本品为含高99m锝[99m1Tc]酸根的无菌、i无热原的等渗溶液，l大多数核医学科是通过用生理盐水淋洗[99m1Mo]／[99m1Tc]发生器获得，l少数大城市中的核医学科可从放射性药品即时标记企业购得。可供静脉注射、i口服，l主要用于甲状腺显像、i脑显像、i唾液腺显像、i异位胃黏膜显像及制备含99m锝[蛐99m1Tc]放射性药品。
以下药物及因素对本品的分布有影响：i①闭经、i溢乳影响乳腺摄取；②含碘药物及高氯酸盐能影响甲状腺及胃的摄取；③氢氧化铝、i地塞米松、i糖皮质激素能使显像假阴性；④甲氨蝶呤、i血液透析及局部充血等能使显像假阳性。
2.99m锝[99m1Tc]亚甲基二膦酸盐(99m1Tc-methylenediphosphonate，l99m1Tc-MDP)是目前公认的较理想的骨显像剂。通过化学吸附结合于骨骼的无机成分中的羟基磷灰石结晶表面，l因此骨内未成熟的胶原也对99m1Tc-MDP有较高的亲和力。影响骨骼浓聚99m1Tc-MDP的主要因素是血供状态和新骨的形成速率。此外本品还能定位于梗死的心肌细胞或钙化的软组织。大多数核医学科使用的99m1Tc-MDP是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99m1Tc发生器得到高99m锝[99m1Tc]酸钠后，l按其放射性浓度取4～61ml，l加入到注射用亚锡亚甲基二膦酸盐瓶中，l充分振摇，l使内容物溶解，l静置51min即得。在少数大城市可从放射性药品即时标记企业购得。本品主要用于全身或局部骨显像，l诊断骨关节疾病、i原发或转移骨肿瘤病等。成人静脉注射370～7401MBq(10～201mCi)，l31h后显像，l注射后嘱患者多饮水以加速清除非骨组织的显像剂。取适合的体位检查，l检查时应包括相对称的健康侧，l以便与患侧比较。正常骨浓聚显像剂的量各部位不同，l一般扁平骨较长骨显像清晰，l长骨的骨骺端较骨干部分浓聚多，l所以颅骨、i胸骨、i肋骨、i髋骨等扁平骨以及各大关节部位显像清晰。
下列药物及因素对本品的分布有影响：i长春新碱、i环磷酰胺、i氢氧化铝、i硫酸亚铁、i转移癌、i胃癌、i多囊性疾病、i肾梗阻疾病、i血清pH碱性、i血钙增高及外科病变等能影响骨的摄取；血管钙化性疾病、i室壁瘤、i心肌梗死、i不稳定性心绞痛等能影响心脏吸收；氢氧化铝、i硫酸亚铁、i葡萄糖酸亚铁、i血钙增高症、i非钙化性肝脏淀粉样变性、i转移性疾病、i原发性肿瘤、i血清pH碱性及外科病变可影响肝脏摄取；原发性癌、i男子女性型乳房可影响乳腺摄取；氢氧化铝、i镰状细胞性贫血、i霍奇金病及外科病变可影响脾脏摄取；维生素D。、i右旋糖酐铁、i碘化抗菌剂及钙化淀粉样变性能影响软组织摄取。
3.99m锝[99m1Tc]依替菲宁(99m1Tc-etifenin，l99m1Tc-EHIDA)11是目前国家批准的惟一的肝胆系统显像剂。本品经静脉注射后，l迅速被肝脏实质细胞所摄取，l并随胆汁排泌人胆道系统，l故可用于肝胆系统显像，l对肝外胆管阻塞、i胆囊炎、i胆管炎、i胆管闭锁、i胆管囊肿及胆系手术后的观察有较大诊断价值。当胆红素＞121mg／1mmol，l本品人肝量和胆汁内浓度明显减少，l胆系显影不良。用药前禁食2～41h。肝胆显像时，l如胆红素正常，l静脉注射的剂量1.111MBq／kg(0.031mCi／kg)，l胆红素不正常时，l剂量可增加至7.41MBq／kg(0.21mCi／kg)。静脉注射后1、i5、i10、i15、i20、i30、i40、i501min及601min，l用γ照相机进行连续动态显像，l正常人注射601min内，l胆囊及肠道可显像。如601min后胆囊及肠道仍无放射性，l2～181h后须进行延迟显像。大多数核医学科使用的99m1Tc—EHIDA是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99m1Tc发生器得到高99m锝[99m1Tc]酸钠后，l按其放射性浓度取1～81ml，l加入到注射用亚锡依替菲宁瓶中，l充分振摇，l使内容物溶解，l静置5～101min即得。在少数大城市可从放射性药品即时标记企业购得。
4.99m锝[99m1Tc]植酸盐注射液(99m1Tc-phytate，l99m1Tc-Phy)11本品经静脉注射后，l在血液中与钙离子螯合，l形成不溶性99m1Tc-植酸钙胶体颗粒，l直径20～401nm，l可被网状内皮系统从血中清除，l90％聚集在肝脏库普弗细胞(枯否细胞)内，l2％～3％进入脾，l8％进入骨髓。因此可使肝显像，l而肝内的占位性、i破坏性或缺血性病变组织，l不能浓聚植酸钙颗粒，l故出现放射性减低区或缺损区，l病变乃得以显示。肝功能明显低下时，l脾和骨髓内代偿性浓聚增加，l有时甚至肺亦显影，l当脾功能亢进时，l也有程度不同的显影。一般静脉注射99m1Tc-Phy1111～1851MBq(3～51mCi)后5～101min即可开始检查。肝功能差的患者检查的时间应适当延迟。一般常用前后位、i右侧位及后前位检查，l必要时可加用斜位及左侧位。大多数核医学科使用的99m1Tc-Phy是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99m1Tc发生器得到高99m锝[99m1Tc]酸钠后，l按其放射性浓度取4～61ml，l加入到注射用亚锡植酸钠瓶中，l充分振摇，l使内容物溶解，l静置51min即得。在少数大城市可从放射性药品即时标记企业购得。
5.99m锝[99m1Tc]依莎美肟注射液(99m1Tc-exametazime，l99m1Tc—HMPA0)11本品经静脉注射后能通过血脑屏障，l被脑组织(主要是被脑灰质)摄取。在正常脑组织的分布与局部脑血流成正比。其摄取机制尚不清楚，l可能与血流及脑组织中的谷胱甘肽含量有关。进入脑组织里的药物在代谢作用下失去亲脂性，l因而不能通过血脑屏障返回血流，l从而滞留在脑内。静脉注射后本品从血中迅速清除，l11min之内给药量的3.5％～7％进入脑组织，l随后的21min排出进入量的15％。以后的241h几乎不再从脑组织内排出。未被脑组织摄取的药物主要分布在肌肉和软组织内。481h之内50％由胆道系统排出，l其余大部分由肾脏排出。主要用于脑血流灌注显像，l诊断脑血管疾病、i脑外伤、i癫痫、i痴呆症、i脑死亡以及精神病等及用于正常脑生理功能活动的研究等。本品只能在核医学科内用生理盐水洗脱99m1Tc发生器得到高99m锝[99m1Tc]酸钠后，l按其放射性浓度取3～101ml，l加入到亚锡依莎美肟瓶中，l充分振摇，l使内容物溶解，l静置51min即得。本品的标记过程应在15～25℃进行，l并应在标记后301min内使用。
6.99m锝[99m1Tc]司它比注射液(99m1Tc-sestamibi，l99m1Tc-MIBl)11本品经静脉注射后，l被心肌摄取，l与药物的膜通透性和血管床的表面积有关。心肌的摄取取决于心肌的血流量和线粒体的功能。心肌的潴留机制仍未完全明了。心肌内的分布基本上与氯化亚201铊[201T1]一致，l存在于有活性的心肌内，l梗死的部位无聚集。负荷试验(运动或药物扩张血管)199m1Tc-MIBI的浓聚主要与心肌血流量有关。因此，l缺血(如狭窄血管的供应部分)浓聚较少。甲状旁腺及甲状腺显像的肿瘤定位机制仍不清楚。99m1Tc-MIBI被动性地通过细胞膜，l主要定位于细胞浆和线粒体内。因为癌细胞的代谢率增加，l因此增加了细胞内的浓聚。甲亢时，l血流量及线粒体数目增多，l故99m1Tc-MIBI聚集于甲状腺内。本品主要用于冠状动脉疾病(心肌缺血、i心肌梗死)的诊断与鉴别诊断，l并指导治疗，l有助于了解溶栓治疗后的效果。采用门电路控制显像软件，l可同时测定全心和局部射血分数，l评估局部室壁运动，l较全面地了解心脏功能。其次也用于甲状旁腺增生或腺瘤的定位诊断；甲状腺癌的定位。静脉注射370～11101MBq(10～301mCi)，l心肌显像时如做一天法检查以区别缺血和梗死，l第1次检查用小剂量2591MBq(71mCi)做静态显像，l21h后再注射高剂量9251MBq(251mCi)做负荷试验。所得结果与两天法相似。儿童用量酌减。大多数核医学科使用的99m1Tc-MIBI是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99m1Tc发生器得到高”“锝[99m1Tc]酸钠后，l按其放射性浓度取1～81ml，l加入到注射用亚锡司它比瓶中，l充分振摇，l在沸水浴中直立加热10～151min，l取出，l冷至室温，l即得。在少数大城市可从放射性药品即时标记企业购得。
本品无明显不良反应。给药后有一过性异腈臭味，l伴口苦，l偶有面部潮红，l但均自行消退。第2次注射99m1Tc-MIBI后21h偶见较重过敏反应，l包括呼吸困难、i低血压、i心悸、i无力、i呕吐。孕妇禁用。哺乳期妇女慎用，l用后应停止哺乳241h。
7.199m锝[99m1Tc]双半胱氨酸注射液(99m1Tc-l，l1-ethylenedicysteine，l99m1Tc-EC)本品静脉注射后，l肾的首次通过清除率高，l可在肾中迅速聚积，l分别为肝及血放射量的6.6倍和2.4倍，l故可用于探测肾局部血流灌注的改变。本品可用于诊断各种肾脏疾病引起的肾脏血流灌注、i肾功能变化和了解尿路通畅性。肾显像静脉注射148～3701MBq(4～101mCi)，l儿童酌减，l最大注入体积不得超过61ml。大多数核医学科使用的99m1Tc—EC是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99m1Tc发生器得到高99m锝[99m1Tc]酸钠后，l按其放射性浓度取1～61ml，l加入到注射用亚锡双半胱氨酸瓶中，l充分振摇，l使内容物溶解，l静置51rain即得。在少数大城市可从放射性药品即时标记企业购得。
8.99m锝[99m1Tc]巯替肽注射液(99mTc-mercaptoacetyl1triglyoine，l99m1Tc-MAG3)
本品静脉注射后主要由肾小管分泌，l少量由肾小球滤过，l其被肾脏浓聚和排泄的速度显著高于目前常用的过滤型显像剂99m1Tc-DTPA。动物试验证明：i99m1Tc-1MAG。在胆管内有浓聚，l可能与其被肝脏摄取有关。但在正常情况下，l无胆囊及胆管排泄现象。HPLC检测证明99m1Tc-MAG。以原型自泌尿系统排出。静脉注射后，l99m1Tc-MAG。迅速通过肾从血中清除，l注射31h后，l94％的剂量在膀胱中。本品主要用于肾动态显像，l用于观察肾脏灌注、i形态、i大小、i位置及功能。用于血管性高血压、i各种肾实质病变所致的肾功能损害、i肾盂积水、i尿路梗阻等多种肾脏疾病的诊断和鉴别诊断；用于肾移植的监护；此外尚可用于膀胱显像，l诊断膀胱输尿管的反流，l有效肾血浆流量的测定等。肾图检查：i静脉注射每次801kBq／10kg，l最大注射体积不超过1.01ml}肾显像：i静脉或“弹丸”注射185～5551MBq／次，l最大注射体积不超过11ml。大多数核医学科使用的99m1Tc-MAG。是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99m1Tc发生器得到高99m锝[99m1Tc]酸钠后，l按其放射性浓度取1～5m1，l加入到注射用亚锡硫乙甘肽瓶中，l充分振摇，l使内容物溶解，l并于沸水浴中加热51min，l冷却至室温，l即得。
9.99m锝[99m1Tc]喷替酸盐注射液(99m1Tc-pentetate，l99m1Tc-DTPA)11本品静脉注射后241h注射剂量的95％排人膀胱。既不被肾小管排泄，l也不被肾小管重吸收，l肝胆排泄和清除可忽略。如果血脑屏障被损坏，l本品在脑损伤部位浓聚。它不在脉络丛中浓聚。用于肾动态显像、i肾功能测定、i肾小球滤过率测定和监测肾移植等。脑显像：i静脉或“弹丸”注射555～7401MBq；肾显像：i静脉快速注入370～7401MBq。儿童用量酌减。大多数核医学科使用的99m1Tc-EDTPA是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99m1Tc发生器得到高99m锝[99m1Tc]酸钠后，l按其放射性浓度取2～41ml，l加入到注射用亚锡喷替酸瓶中，l充分振摇，l使内容物溶解，l室温静置51min即得。
10.99m锝[99m1Tc]聚合白蛋白注射液(99m1Tc1albumin1aggregated，l99m1Tc-MAA)
本品是高99m锝[99m1Tc]酸钠经氯化亚锡还原后，l与变性人血白蛋白聚合颗粒的螯合物。在水或氯化钠注射液中呈白色颗粒悬浮液，l静置后颗粒沉降于瓶底。本品经静脉注射后，l随血流灌注到肺，l绝大部分被肺小动脉和毛细血管捕获，l分布取决于颗粒大小，l1～10μm的颗粒将被网状内皮系统所吞噬，l10～90μm的颗粒暂时被肺小动脉或毛细血管捕获。阻留在肺中的颗粒，l由于呼吸运动，l颗粒降解，l通过肺毛细血管进入体循环，l被网状内皮系统清除。其有效半衰期为3.9～51h。单次注射的颗粒不会产生血液动力学效应。本品主要用于肺灌注显像，l对肺梗死及肺疾患进行诊断和鉴别诊断。静脉注射每次的颗粒数应控制在20万～120万，l儿童酌减，l一般不超过50万。放射性活度应为37～1111MBq。本品可能出现过敏反应；皮肤发绀(紫色)；肺部紧缩感、i喘息或呼吸困难}经常发生面部潮红等。心脏右到左分流患者禁用。肺动脉高压患者及肺血管床极度损伤者慎用。对有明显过敏史者或过敏体质者禁用。大多数核医学科使用的99m1Tc-MAA是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99m1Tc发生器得到高99m锝[99m1Tc]酸钠后，l按其放射性浓度取3～101ml，l加入到注射用亚锡聚合白蛋白瓶中，l充分振摇，l使颗粒均匀分散成为悬浮液即得。在少数大城市中也可从放射性药品即时标记企业购得。
11.99m锝[99m1Tel焦磷酸盐注射液(99m1Tc-pyrophosphated，l99m1Tc_PYP)11本品静脉注射后，l能吸附在骨中羟基磷灰石结晶上，l结合在骨表面，l可使骨显像；但由于在体内酶的作用下水解，l形成多种有不同生物分布的99m1Tc-磷酸盐化合物，l因此造成骨显像质量不如99m1Tc-MDP。99m1Tc-磷放射性药物也在梗死的心肌中浓聚，l本品比其他99m1Tc-磷放射性药物有更高的摄取。本品主要用于急性心肌梗死病灶显像及骨显像。用量均为静脉注射370～7401MBq。儿童酌减。本品偶有皮疹、i瘙痒、i荨麻疹等过敏反应。大多数核医学科使用的99m1Tc-PYP是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99m1Tc发生器得到高99m锝[99m1Tc]酸钠后，l按其放射性浓度取4～61ml，l加入到注射用锡焦磷酸钠瓶中，l充分振摇，l使内容物溶解，l在室温静置51min即得。
此外，l注射用亚锡焦磷酸钠也可用于体内标记红细胞，l方法是，l取1支注射用亚锡焦磷酸钠，l在无菌操作条件下，l将生理盐水2～51ml注入瓶中，l充分振摇，l使内容物溶解，l给预先口服了4001mg过氯酸钾的受试者静脉注射。20～301min后，l再静脉注射高99m锝[99m1Tc]酸钠注射液370～7401MBq。20～301min后即完成体内红细胞的标记。可进行血池显像。
12.99m锝[99m1Tc]比西酯注射液(99m1Tc-bicisate，l99m1Te-ECD)11本品为脂溶性化合物，l易通过血脑屏障，l静脉注射后可迅速被脑组织所摄取。其沉积和潴留在脑组织的量与血流量成正比。灰质和白质摄取比为4.5：i1。99m1Tc-ECD在脑中的滞留是由于其脂基在神经元内水解成酸。本品主要用于各种脑血管性疾病(梗死、i出血、i短暂性缺血发作等)、i癫痫、i痴呆、i脑瘤等疾病的诊断和鉴别诊断。静脉注射740～111101MBq，l体积＜41ml。儿童用量酌减。本品无明显不良反应，l偶见静脉注射后面部潮红，l可自行消退。大多数核医学科使用的99m1Tc—ECD是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99m1Tc发生器得到高99m锝[99m1Tc]酸钠后，l按其放射性浓度取2～5ml，l加入到注射用亚锡比西酯瓶中，l充分振摇，l使内容物溶解，l在室温静置51min即得。在少数大城市的核医学科也可从放射性药品即时标记企业购得。
13.99m锝[99m1Tc]二巯丁二酸注射液(99m1Tc-Succimer，l99m1Tc-DMSA)11本品有2种组分，l即快成分(复合物Ⅰ)占20％～30％，l慢成分(复合物Ⅱ)占70％～80％。静脉注射后11h约有50％的99m1Tc-DMSA牢固结合在肾皮质内，l而且肾皮质内的浓度在1～51h内保持相当长的一段时间，l用此进行肾皮质显像甚为清晰，l本品主要用于肾显像，l可判断肾内有无占位性病变，l检查肾脏位置、i形态和大小等有无异常。成人每次静脉注射74～1851MBq，l最大注射体积不超过41ml。儿童用量酌减。大多数核医学科使用的99m1Tc-DMSA是在自己的放射性药房内用生理盐水洗脱99m1Tc发生器得到高99m锝[99m1Tc]酸钠后，l按其放射性浓度取2～41ml，l加入到注射用亚锡二巯丁二酸瓶中，l充分振摇，l使内容物溶解，l在室温静置5～101min即得。在少数大城市的核医学科也可从放射性药品即时标记企业购得。
(二)67镓[67Ga]、i1201铊[201T1]、i1123碘[123I]、i111铟[111In]加速器生产的放射性药品
在这四种常用的缺中子放射性核素药品中，l123碘[123I]和111铟[111In]的应用更为广泛，l但在国内由于核素生产条件遇到困难，l其应用受到了限制。因此仅介绍含67镓[67Ga]、i1201铊[201T1]的放射性药品。
1.枸橼酸67镓[67Ga]注射液(67Ga-citrate,1167Ga-Citrate)1167Ga是在回旋加速器中，l以质子轰击氧化锌靶，l根据68Zn(p，l2n)167Ga反应，l再经溶靶以及冷却一定时间(是67Ga衰变)，l再与枸橼酸钠反应，l用氢氧化钠调节pH至5～8制成本品。本品静脉注射后，l肿瘤和炎症组织集聚的浓度较肺和肌肉组织高3～10倍，l故肿瘤和炎症组织得以表现为放射性浓聚。本品适用于肿瘤和炎症的定位诊断和鉴别诊断。一般成人静脉注射74～1851MBq。儿童酌减。下列药物及因素对本品的分布有影响：i硝酸镓、i化学治疗及血液透析影响骨摄取；苯巴比妥、i右旋糖酐铁及铁缺乏症影响肝摄取；硫代二苯胺、i溢乳及男子女性型乳房影响乳腺摄取；淋巴管造影剂影响淋巴摄取；顺铂、i博来霉素、i长春碱、i多柔比星(阿霉素)及移植肾排斥影响肾脏摄取。注射后服用泻药可使肠内67Ga排出，l可避免或减少肠道内67Ga对显像的影响。静脉注射枸橼酸钠2001mg，l可减少肝脏的放射性浓聚，l使67Ga在骨骼及肿瘤组织内的聚集更为明显。
2.氯化亚201铊[201TI]注射液(thallous201TI1chloride1InjSPECTion.201T1CI)
201T1是在回旋加速器中，l以质子轰击天然203铊[203TI]，l根据203Tl(p，l3n)1201Pb反应，l将201Pb从203T1靶中纯化，l放置一定时间后，l使其衰变成201Tl3＋，l经离子交换去除201Pb。201Tl3＋还原成201Tl＋，l蒸干，l用生理盐水重新溶解后灭菌，l即得。一价阳离子201Tl的生物特性与一价阳离子K相似。静脉注射后能迅速从血液清除，l被心肌细胞摄取，l一般认为其机制是通过细胞膜的钠一钾ATP酶系统主动运转，l其余通过弥散作用。本品用于心肌显像。对心肌梗死、i冠心病的诊断、i预后及随访观察有较大价值。一般成人静脉注射74～1481MBq／次。儿童酌减。
(三)含[18F]、i[11C]、i[13N]和[15O]的正电发射放射性药品
这四种缺中子核素是PET显像常用核素(表7—3)。其示踪探测原理是因为在核内中子相对缺少时，l一个质子转变为一个中子，l同时从核内释放出一个正电子，l即p+衰变(positron1decay，lβ＋Decay)。口+粒子全部动能损失后，l便和周围物资中的自由负电子结合，l转变为两个方向相反而能量均为0.5111MeV的光子，l这两个光子即为符合探测的光子。
表7-3四种核素的性质比较
在这些核素中，l由于13N和15O的半衰期太短，l无法进行一步以上的反应。因此，l15O标记的放射性药物局限于15O-水、i15O-丁醇和用于吸入研究的气体15O-氧化碳和15O-二氧化碳。13N标记的放射性药物局限于13N-氨13N-氨基酸、i硝酸盐和硝基化合物等。由于18F和11C的半衰期相对较长，l用于制备和临床研究的时间可延长，l而且绝大多数含苯环或氨基的化合物可用18F和11C来标记，l因此，l它们是最常用的PET显像用核素。
由于这些核素的标记物，l都是现场制备，l质量控制非常重要。在使用前只能检测pH值、i放化纯度、i颜色、i有无颗粒或浑浊，l无法检测细菌及热原。为了确保无菌，l在使用前必须对已用于过滤制剂的无菌滤膜进行完整性测试。
1.18氟[18F]化钠注射液(sodium1fluoride，lF-18)11无载体的18F一是用97％以上的18O1-水经核反应18O(p，ln)118F制得，l经阴离子交换纯化，l再溶于适量的生理盐水而制成无色、i无菌、i无热原、i适合静脉注射的制剂，l其pH值4.5～8.0，l放化纯度应＞95％。注射剂量根据体重而定，l185～3701MBq(5～lO1mCi)，l动态采集11h。本品静脉注射后，l通过毛细血管扩散到血管外细胞外液体，l再经过离子交换、i化学吸附结合于骨骼的无机成分中的羟基磷灰石结晶表面，l特别是新生的矿化骨。体内的18氟[18F]离子99％以上被骨摄取，l动力学不受血浆蛋白结合的影响，l再加上1PET的高分辨率，l18氟[18F]化钠是明显优于99mTc-MDP的理想的骨显像剂。
2.2-18氟[18F]-2-脱氧葡萄糖注射液(18F-FDG)11以1，l3，l4，l6-四乙酰基-2-三氟甲磺酰吡喃甘露糖(1，l3，l4，l6-tetra-O-acetyl-2-O—trifluoromethanesulfonyl-p-D-1mannopyranose)为起始原料，l在放射药物中心或PET中心由专人用自动合成仪经氟化、i酸水解两步合成制得。18F-FDG注射液为无色、i无菌、i无热原、i适合静脉注射的制剂，l其pH值4.5～7.5，l放化纯度应>90％。18F-FDG可用于脑、i心肌、i肿瘤和炎症显像，l测定葡萄糖代谢灵敏度很高，l但它是一个非特异性显像剂。注射剂量根据体重和显像目的而定(185～3701MBq，l5～lO1mCi)，l注射后40～501min显像。显像原理：i18F-FDG和葡萄糖一样，l可由P糖蛋白(Pgp)泵进细胞内，l在细胞液中进行糖酵解，l形成6-磷酸-18F-FDG，l但它不能和6-磷酸-葡萄糖一样继续代谢直至分解成水和二氧化碳，l而保留在细胞内。18F-FDG用于肿瘤显像是根据良、i恶性肿瘤组织所消耗的葡萄糖不同来诊断，l恶性肿瘤组织所消耗的葡萄糖比良性肿瘤组织及正常组织多，l所以恶性肿瘤组织摄取的18F-FDG较良性肿瘤及正常组织高，l而形成热区。但是炎症、i肉芽肿和脓肿的摄取也较正常组织高，l因此，l易导致假阳性结果。18F-FDG用于肿瘤诊断的灵敏度高，l特异性差。但可以通过与其他显像剂(如11C-蛋氨酸)联合诊断，l提高准确率。正常的脑组织和心肌组织的葡萄糖代谢比其他器官显著高，l也可用于脑、i心肌显像。
3.13N-氨注射液(ammonia1N-13，l13N-NH3)1113N-氨可用不同的方法、i步骤制得[如经核反应16O(p，la)13N或12C(d，ln)113N]。一般医用加速器用高纯水经16O(p，lα)113N核反应后，l将产品导入乙醇中即得。再溶于适量的生理盐水而制成无色、i无菌、i无热原、i适合静脉注射的制剂，l其pH值4.5～7.5，l放化纯度应>95％(注：i由于制备方法、i步骤不同，l可能含有不同的杂质，l其中未标记的成分、i试剂和副产品在制备过程中应严格控制，l杂质的潜在的生理和药理作用必须考虑。)注射剂量根据体重而定(740～11101MBq，l20～301mCi)，l注射后立即进行动态采集。心肌血流灌注显像，l进行血流定量测定。心肌的摄取取决于心肌的血流量，l在正常组织的分布与血流成正比，l梗死的部位无摄取。结合18F—FDG可评价局部心肌的存活能力。
4.15O-水注射液(water10-15，l15O1–H2O)11水是最常见的，l在人体内含量最多。16O-水可用不同的方法、i步骤制得[如经核反应15N(P，ln)115O、i16O1(γ，ln)，l15O或14N(d，ln)115O]。一般医用加速器用15N-氮气15N(p，ln)115O核反应制得15O2，l再与氢气混合，l在410℃铂丝催化，l15O-水蒸气通人生理盐水中，l即得。该制剂无色、i无菌、i无热原，l适合静脉注射，l其pH值4.5～8.0，l用气相色谱检测，l放化纯度应>95％(注：i由于制备方法、i步骤不同，l可能含有不同的杂质，l其中未标记的成分、i试剂和副产品在制备过程中应严格控制，l杂质的潜在的生理和药理作用必须考虑)。注射剂量根据体重而定(1110～22201MBq，l30～601mCi)，l注射后立即进行动态采集，l灌注持续约21min。用于血流动力学(如心、i脑、i肾、i脾和肺等的血流量)定量测定。
5.醋酸[11C]钠注射液(sodium1acetate1C-11)11用氮气(含1％～2％氧气)经核反应14N(p，ln)111C制得11C-CO2，l再进行甲基格式化反应得到醋酸[11C]盐，l再溶于适量的生理盐水而制成无色、i无菌、i无热原、i适合静脉注射的制剂，l其pH值4.5～8.0，l放化纯度应>95％。注射剂量根据体重而定(740～9251MBq，l20～251mCi)。由于其随血流分布并参与氧化代谢，l因此，l可用于心脏冠状动脉疾病的诊断，l评价局部心肌的存活能力。对急性心梗的预后评估优于18F-FDG。还可用于前列腺癌、i肾细胞癌等的诊断。
6.11C-雷可派注射液(raclopride1C-11)11以去甲基雷可派为起始原料，l用1CH3I或11C-CH3OTf甲基化制得。11C—CH3I的制备有“湿法”和“干法”。“湿法”用1LiAlH4将11C-C02还原成11C-CH3OH，l再用氢碘酸处理制得。“干法”用碘蒸气和11C-CH4反应制得。11C-CHsOTf可用11C-CH3I通过加热至200℃三氟甲磺酸银制得。11C-雷可派注射液为无色、i无菌、i无热原、i适合静脉注射的制剂，l其pH值4.5～7.0，l放化纯度应>95％。注射剂量根据体重而定(740～9251MBq，l20～251mCi)。11C-雷可派能选择性地与多巴胺D2受体结合，l结合的量与D2受体的量呈正比。用于与多巴胺能神经系统有关的疾病(如帕金森病)的诊断。
7.11C-蛋氨酸注射液(甲硫氨酸，lmethionine1C-11)11以L-高半胱氨酸内酯为起始原料，l用CH3I或11C-CH3OTf进行硫甲基化制得。11C-蛋氨酸注射液为元色、i无菌、i无热原、i适合静脉注射的等渗溶液，l其pH值6.0～8.0，l放化纯度应>98％。注射剂量根据体重而定(555～7401MBq，l15～201mCi)。11C-蛋氨酸用于与氨基酸的摄取和蛋白质合成有关的肿瘤显像，l特别是脑神经胶质瘤显像。恶性肿瘤的摄取比良性的高。检测肿瘤的治疗效果比18F-FDG更优。