(一)131碘[131I]化钠口服溶液(sodium1iodide131I1oral1solution。131I)
本品的制备见131碘[131I]化钠胶囊。本品用于甲状腺疾病的治疗与诊断。诊断可用于甲状腺功能测定(吸131I试验)，l也可进行甲状腺显像，l但由于131I的Γ射线能量偏高，l大多数用高99m锝[99m1Tc]酸钠替代。因此，l本品主要是用于甲状腺功能亢进及甲状腺癌转移灶的治疗。很多药物和食物都可以影响甲状腺摄131碘[131I]率，l服用本品前须停服一段时间。
(二)132磷[32P]酸钠盐口服溶液(sodium1phosphate132P1oral1solution,132P)
本品中放射性核素32P有2种生产方式：i一是32P(n，lγ)132P，l采用这种方式生产的32磷[32P]酸钠盐是有载体的；二是32S(n，lp)132P，l采用这种方式生产的32磷[32P]酸钠盐是无载体的。32P是较早用于医学治疗的放射性核素之一，l一方面它参与骨组织中羟基磷灰石的形成，l沉积在骨组织中，l同时也被造血组织选择性摄取，l合成1DNA与RNA。由于32磷[32P]放射性衰变的β-射线，l直接破坏过度增生的DNA和RNA，l又因32磷[32P]衰变为35硫[35S](稳定)，l元素的改变也导致核酸结构的改变，l因此能有效地抑制血液疾病的细胞异常增生，l是临床医学治疗真性红细胞增多症和原发性血小板增多症的首选方法。另一方面利用32磷[32P]发射的β-射线，l制成32磷[32P]皮肤敷贴器治疗皮肤血管瘤、i局限性神经皮炎、i慢性湿疹等均获得满意疗效。本品命名应为32磷[32P]酸钠盐，l主要成分是32磷[32P]酸氢二钠(Na21H132PO4)，l而不是32磷[32P]酸钠。
(三)132磷[32P]酸钠盐注射液(sodium1phosphate132P)
同32磷[32P]酸钠盐口服溶液。
(四)胶体32磷[32P]酸铬注射液(colloidal1chromium1phosphate132P，lCoil-132P)
本品以32磷[32P]酸钠盐注射液为起始原料，l以硫酸钠为铬酸的还原剂，l反应生成32磷[32P]酸铬，l然后用明胶作为保护剂，l制成32磷[32P]酸铬的胶体或悬浮体的灭菌溶液。本品为颗粒极细的32磷[32P]酸铬胶体，l属惰性物质，l本身无药理作用。注入体内后不溶解于体液，l因而不被吸收，l大部分停留在注射部位，l或均匀地附着在体腔内壁和肿瘤组织表面，l或被肿瘤近旁淋巴管及淋巴结中的网状内皮细胞所吞噬，l使放射性胶体较多地浓聚在肿瘤病灶中及附近。32P放出的纯β-射线能量较高，l可对渗出液内的游离癌细胞和散播在浆膜表面的肿瘤结节进行照射，l直接杀死癌细胞，l也能直接破坏浆膜表面粟粒样转移灶使其趋向纤维化，l还可促使内皮下层纤维化，l局部血管和淋巴管闭塞，l以及浆膜脏层和壁层粘合而使渗出液减少。但对邻近器官无明显影响。临床用于胸、i腹腔内注射治疗某些癌症或控制恶性积液进一步增多。特别是作为辅助治疗卵巢癌的效果较好。腹腔内注射，l296～4441MBq／次；胸腔内注射，l148～2221MBq／次，l注入后241h内令患者经常变动体位，l使放射性胶体在体腔内分布均匀。儿童用量酌减。本品一般不用于静脉注射。
(五)来昔决南153钐[153Sm]注射液(samarium[153Sm]lexidronam,11153Sm-EDT-1MP)
本品适用于患有成骨性骨转移，l核素骨扫描显示有放射性浓聚灶患者的疼痛治疗。本品为无色或浅棕色的澄明液体，l注射后血液清除很快，l0～0.51h内经尿排出16.9％，lO～31h内排出51.6％，l0～61h内排出59.1％，l61h以后全身存留稳定在40％左右，l其中90％为骨摄取，l10％为肌肉摄取，l肝摄取很少(＜1％)，l其他脏器和组织摄取更微。骨转移病灶越多，l骨摄取的放射性越多。153Sm～EDTMP与蛋白结合＜0.5％。在生理pH下，l90％以上的153Sm-EDTMP以153Sm[EDTMP]。形式存在，l其余以153Sm[EDTMP]－4形式存在。血液中的放射性以双指数动力学清除。开始30min内，l血液中的放射性降到注射剂量的15％(±8％)，l半衰期为5.51min(±1.11min)。301min后，l血液中的放射性清除变缓，l半衰期为65.41min(±9.61min)。注射后51h，l血液中的放射性低于注射剂量的1％。静脉注射的153Sm-1EDTMP随尿排泄。注射后61h，l排泄量达注射剂量的34.5％(±15.5％)。一般骨转移病灶的数目与排泄量成反比。注入的153Sm-EDTMP以一个钐原子和一个1EDTMP分子组成的单一组分形式排泄。在人体内未检测到153Sm-EDTMP的代谢产物。性别不影响153Sm-EDTMP的血流动力学、i尿排泄和骨摄取。大部分患者的死亡和不良反应似乎都与原有疾病相关，l但不易分清晚期疾病、i癌细胞的骨髓浸润、i既往骨髓毒性治疗与本注射液毒性之间的关系。轻度的和自限性的疼痛加剧，l可用止痛剂控制。对EDTMP或类似膦酸盐过敏者禁用；孕妇、i哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
(1)除非有临床特征，l一般不主张与外照射治疗或化疗同时应用。注射前，l应该注意患者当时的临床和血液学状态以及对骨髓毒性治疗剂的骨髓响应情况。前列腺癌和其他癌的转移常伴有弥漫性血管内凝血(DIC)；在治疗血小板计数降低或有弥散性血管内凝血征兆的患者时，l要特别小心。
(2)应用时须充分水化以促进尿排泄。
(3)不适用于脊髓压迫患者的治疗。
(4)操作放射性应得到国家相关部门的批准。
(5)治疗有效患者，l疼痛在注射后1周就开始缓解。最大缓解程度一般发生在注射后3～4周，l应该鼓励疼痛缓解的患者减少止痛剂用量。
(六)氯化89锶[89Sr]注射液(strontium[89Sr]chloride，l89Sr)
本品为反应堆生产的一种可供直接静脉注射的镇痛治疗药物。对晚期癌症所造成的骨转移引起的剧烈疼痛有显著疗效。89Sr进入体内后几乎与钙一样被骨的营养素置换、i浓集，l是一种亲骨核素。而89sr经静脉给药后，l在癌灶内的摄取率大于正常骨的2～25倍。89Sr半衰期为50.51d，l一旦进入转移灶后则与正常骨的锶一样，l至少可滞留在转移灶内1001d。一般用量为1.481MBq／kg(40μCi／kg)或92.5～1481MBq(2.5～401mCi)，l静脉注射，l不须稀释，l在21min内将药品注射人患者体内。用前，l最好先对患者做骨扫描显像，l证实骨转移的存在。宜在用前进行血液学检查，l以后定期作常规检查(指标：i血中白细胞计数＞3.0×109／L，l血小板计数＞60×109／L，l有正常尿量)。患者用药后第1天，l尿及粪便中含有微量放射性核素，l须加以注意。如有必要，l患者可接受再次治疗，l间隔须在3个月以上。静脉注射数周后可能出现造血组织抑制，l包括血小板及白细胞总数下降，l典型病例为血小板较用前下降20％～30％，l但可以恢复。给药后数天内可能出现疼痛加剧，l临床使用证明此为暂时性的症状，l可服用止痛药减轻。本品儿童不宜使用，l血小板及粒细胞明显下降者慎用，l脊柱压迫继发性脊髓转移者不宜为首选治疗，l短期内不能存活的晚期患者也不宜推荐使用。
(七)99锝[99Tc]亚甲基二膦酸盐注射液(technetium99Tc1methylenediphospho-1nate。99Tc-MDP)
本品中文商品名为云克。本品在临用前由A剂和B剂现场制备；A剂为无色澄明液体，lB剂为白色冻干粉末。本品为类风湿性关节炎治疗药物，l具有消炎、i镇痛、i免疫调节及破骨修复作用。对炎变的骨生成区有亲和性，l21h后血药浓度为5％，l31h为3％，l241h后＜0.5％，l血液中药物70％以上经尿液排泄。被吸收的药物体内半衰期因个体差异而有所不同，l但都＞1年。临用前，l在无菌操作条件下，l将A剂51ml注入到B剂瓶中，l充分振摇，l使冻干物溶解，l室温静置51min，l即得99锝[99Tc]亚甲基二膦酸盐注射液。静脉注射，l1／d，l201d为1个疗程。也可根据病情，l适当增加剂量和延长疗程，l或遵医嘱。偶见皮疹，l注射局部红肿、i纳差、i乏力、i月经增多，l罕见全身水肿；严重时须停药处理。过敏体质(特异质)，l血压过低，l严重肝、i肾功能不良者禁用。心功能不全者慎用。儿童、i孕妇及哺乳期妇女禁用。